作用于中樞的抗高血壓藥物
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可樂定
【藥理作用】激動延髓腹外側(cè)嘴部的Ⅰ1-咪唑啉受體和激動中樞α2受體、降低外周交感張力致血壓下降有關(guān)。降壓作用中等偏強,并可抑制胃腸道的分泌和運動,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的抑制作用。其激動中樞α2受體是其引起嗜睡等不良反應(yīng)的原因。
【臨床應(yīng)用】可治療中度高血壓,常于其他藥物無效時應(yīng)用。該藥不影響腎血流量及腎小球濾過率。此外,口服也可用于預(yù)防偏頭痛或作為嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥。
【不良反應(yīng)】常見的有口干和便秘。此外還有鎮(zhèn)靜、嗜睡、眩暈、血管性水腫、腮腺痛、惡心、心動過緩和食欲不振等??蓸范ú灰擞糜诟呖兆鳂I(yè)或駕駛機動車輛的人員,以免因精力不集中和嗜睡而導(dǎo)致事故發(fā)生。
莫索尼定
為第二代中樞神經(jīng)系統(tǒng)降壓藥,主要通過激動延髓腹外側(cè)核的I1-咪唑啉受體而發(fā)揮降壓作用,效能略低于可樂定,與其對α2受體作用弱有關(guān)。適用于治療輕、中度高血壓,t1/2較長,可一日給藥一次。
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