抗病毒藥各自的特點是什么?有什么作用機制?(附例題)
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藥物 | 特點 | 作用機制 |
阿昔洛韋 | 鳥嘌呤核苷類似物,抗DNA病毒藥物,是目前最有效的抗單純皰疹病毒(HSV)的藥物之一。HSV感染的首選藥 | 在感染細胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韋三磷酸,可以競爭性抑制病毒DNA多聚酶,也可摻入病毒DNA中,使DNA合成受阻 |
更昔洛韋 | 對HSV及水痘-帶狀皰疹病毒的抑制作用與阿昔洛韋相似,而對巨細胞病毒(CMV)的抑制作用強于阿昔洛韋 | 進入感染細胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸,后者與鳥苷三磷酸(GTP)競爭相應的酶,從而抑制病毒DNA的合成 |
碘苷 | 對RNA病毒無效。本品全身應用對宿主有嚴重毒性反應,故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結膜炎 | 經(jīng)體內(nèi)磷酸化后,與去氧尿嘧啶核苷酸競爭磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA,從而干擾病毒DNA的復制 |
齊多夫定 | 經(jīng)宿主細胞酶的作用,轉(zhuǎn)化為齊多夫定三磷酸,以假底物的形式競爭性抑制RNA反轉(zhuǎn)錄酶,并摻入到正在合成過程中的單鏈DNA中,終止病毒DNA鏈的延伸 | |
拉米夫定 | 對HIV包括對齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用 | 作用機制同齊多夫定 |
金剛烷胺 | 能選擇性作用于包膜蛋白M2,阻斷該蛋白的通道功能,抑制病毒的復制過程,還能干擾病毒進入細胞,阻止病毒脫殼及其核酸的釋出,也可改變血凝素的構型而抑制病毒裝配 | |
利巴韋林 | 抗病毒譜較廣,但對宿主細胞核酸合成也有一定作用,因此選擇性不強 | 作用機制與進入細胞內(nèi)磷酸化,競爭性地抑制病毒的三磷酸鳥苷合成,抑制病毒mRNA合成有關 |
干擾素 | 用于治療慢性病毒性肝炎;也用于尖銳濕疣、生殖器皰疹及HIV患者的卡波濟肉瘤??诜o效,須注射給藥 | 通過誘導機體組織細胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復制 |
患者,男性,36歲。有吸毒史,化驗顯示CD4+T淋巴細胞計數(shù)102個/μl,HIV(+),被確診為艾滋病患者。
(1)對于該患者應給予的藥物是
A. 齊多夫定+拉米夫定+阿巴卡韋
B. 拉米夫定+阿巴卡韋+克拉霉素
C. 阿巴卡韋+干擾素+金剛烷胺
D. 齊多夫定+拉米夫定+利福平
E. 齊多夫定+阿巴卡韋+阿糖胞苷
(2)如果用藥過程中又與阿昔洛韋合用,可產(chǎn)生
A. 嚴重嗜睡
B. 嚴重骨髓抑制
C. 嚴重肝損害
D. 嚴重嘔吐
E. 嚴重粒細胞減少
(1)A【答案解析】治療艾滋病主張聯(lián)合用藥療法(雞尾酒治療法),可顯著提高療效,延緩人免疫缺陷病毒(HIV)耐藥性產(chǎn)生,并減輕藥物的毒性反應。一般采用三聯(lián)療法,如齊多夫定與拉米夫定和阿波卡韋合用,或齊多夫定與拉米夫定和蛋白酶抑制藥合用。
(2)A【答案解析】合用阿昔洛韋,有可能產(chǎn)生嗜睡現(xiàn)象。
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