抗高血壓藥物可分為哪三大類?
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1.作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物
(1)作用于神經(jīng)末梢的藥物:利血平和胍乙啶。
(2)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物:可樂定和甲基多巴。
(3)作用于毛細(xì)小動(dòng)脈的藥物:肼屈嗪和地巴唑。
(4)神經(jīng)節(jié)阻斷藥:阻斷乙酰膽堿受體,切斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo),引起血管舒張,血壓下降。
(5)腎上腺素α1受體阻斷劑:阻斷α1受體,擴(kuò)張血管,降低血壓。主要藥物為哌唑嗪。
2.作用于腎素-血管緊張素-醛固酮RAS系統(tǒng)的藥物
(1)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI):卡托普利,但使少數(shù)患者出現(xiàn)皮疹和味覺消失等。對(duì)卡托普利進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,得到不含巰基的化合物如依那普利,其活性比卡托普利強(qiáng),皮疹及味覺喪失發(fā)生率較低。依那普利是含雙羧基的ACEI,是前體藥,口服給藥后體內(nèi)水解代謝為依那普利拉,抑制AⅡ的生物合成,致血壓下降。
(2)血管緊張素Ⅱ(AⅡ)受體拮抗劑:AⅡ是RAS發(fā)揮作用的活性物質(zhì),阻斷AⅡ與受體結(jié)合就可阻斷RAS的生物效應(yīng)。AⅡ受體拮抗劑分為肽類和非肽類,肽類拮抗劑因其口服無效,而在臨床應(yīng)用上受到限制。非肽類AⅡ受體拮抗劑是一類可口服、作用時(shí)間長(zhǎng)的新藥。其代表藥物是氯沙坦,具有高效、高選擇性和作用時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn),無內(nèi)在擬AⅡ活性。
(3)腎素抑制劑:腎素能使血管緊張素原轉(zhuǎn)化成血管緊張素Ⅰ,進(jìn)而轉(zhuǎn)化成血管緊張素Ⅱ,而腎素抑制劑能阻止血管緊張素Ⅰ的形成,從而達(dá)到降壓目的。這類藥物主要是肽類。
3.作用于離子通道的藥物
(1)鈣拮抗劑
(2)鉀通道開放劑:為一類作用于鉀離子通道,增加鉀離子通透性的藥物,主要作用是激活A(yù)TP敏感的鉀離子通道,促使K+外流,導(dǎo)致細(xì)胞膜超極化而產(chǎn)生強(qiáng)大的血管平滑肌松弛作用,引起血壓下降。臨床上主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌缺血、心力衰竭及血管痙攣性疾病。
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