硝酸酯類藥物的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用有什么?
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1.抗心絞痛作用的機(jī)制
硝酸酯類在平滑肌細(xì)胞能與硝酸酯受體結(jié)合,并被硝酸酯受體的巰基還原成N0或-SN0(亞硝巰基),釋放的N0舒張血管,還能抑制血小板聚集和黏附,發(fā)揮對冠心病心絞痛的治療作用。
(1)降低心肌耗氧量 使容量血管擴(kuò)張而降低前負(fù)荷,心室舒張末壓力及容量也降低。在較大劑量時也擴(kuò)張小動脈而降低后負(fù)荷,從而降低室壁肌張力及氧耗。
(2)擴(kuò)張冠狀動脈 能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管以及側(cè)支血管,此作用在冠狀動脈痙攣時更為明顯。
(3)增加心內(nèi)膜供血。
(4)保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 減輕缺血損傷硝酸甘油釋放N0,促進(jìn)內(nèi)源性PGI2、降鈣素基因相關(guān)肽等物質(zhì)生成與釋放,這些物質(zhì)對心肌細(xì)胞均具有直接保護(hù)作用。
2.臨床應(yīng)用
(2)急性心肌梗死 降低心肌耗氧量,縮小梗死范圍等。
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