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嗎啡鎮(zhèn)痛，主要通過與體內具有三維立體結構的阿片受體結合并產生相互作用。嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構象，并依此提出了阿片受體模型：

（1）平坦的芳環(huán)結構，與受體平坦區(qū)通過范德華力作用。

（2）堿性中心，能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結合。

（3）分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結合；哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個方向適合的空穴相適應。

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