青霉素類藥物的主要作用機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成來(lái)發(fā)揮其抗菌作用。具體來(lái)說(shuō)，這類藥物能夠與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，從而干擾了細(xì)菌細(xì)胞壁中肽聚糖的交聯(lián)過(guò)程。肽聚糖是構(gòu)成細(xì)菌細(xì)胞壁的重要成分，對(duì)于維持細(xì)菌細(xì)胞形態(tài)和抵抗外界滲透壓具有重要作用。當(dāng)青霉素類藥物阻止了這一合成過(guò)程后，細(xì)菌就無(wú)法正常形成堅(jiān)固的細(xì)胞壁，在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中容易因自身代謝產(chǎn)生的壓力或外部環(huán)境的壓力而破裂死亡。

此外，這種作用機(jī)制對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌尤為有效，因?yàn)檫@類細(xì)菌的細(xì)胞壁中肽聚糖層較厚。對(duì)于部分革蘭氏陰性菌，由于其外膜的存在，青霉素類藥物的效果可能會(huì)受到一定限制。但是，通過(guò)與其他抗生素聯(lián)合使用或開(kāi)發(fā)新的衍生物，可以提高青霉素對(duì)這些病原體的作用效果。