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組氨酸對成人為非必需氨酸，但對幼兒卻為必需氨基酸。在慢性尿毒癥患者的膳食中添加少量的組氨酸，氨基酸結(jié)合進入血紅蛋白的速度增加，腎原性貧血減輕，所以組氨酸也是尿毒癥患者的必需氨基酸。

組氨酸的咪唑基能與Fe2+或其他金屬離子形成配位化合物，促進鐵的吸收，因而可用于防治貧血。組氨酸能降低胃液酸度，緩和胃腸手術(shù)的疼痛，減輕妊娠期嘔吐及胃部灼熱感，抑制由植物神經(jīng)緊張而引起的消化道潰爛，對過敏性疾病，如哮喘等也有功效。此外，組氨酸可擴張血管，降低血壓，臨床上用于心絞痛、心功能不全等疾病的治療。類風濕性關(guān)節(jié)炎患者血中組氨酸含量顯著減少，使用組氨酸后發(fā)現(xiàn)其握力、走路與血沉等指標均有好轉(zhuǎn)。

在組氨酸脫羧酶的作用下，組氨酸脫羧形成組胺。組胺具有很強的血管舒張作用，并與多種變態(tài)反應(yīng)及發(fā)炎有關(guān)。此外，組胺會刺激胃蛋白酶與胃酸。