醫(yī)學教育網——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導系列談之《藥理學》輔導：生物利用度

　　生物利用度是指活性成分（藥物或代謝物）進入體循環(huán)的分量和速度，從而得以使活性成分進入作用部位。

　　雖然某藥物可完全被吸收，醫(yī) 學教育網原創(chuàng)但吸收的速率仍至關要緊。吸收速率太慢就不能在一定時間內到達治療所需的血藥濃度，吸收太快每劑用藥后又會由于藥物濃度高而產生毒性。

　　低生物利用度的原因

　　如果一個藥物能迅速溶解并容易穿透細胞膜，則吸收趨向于完全，但口服給藥時吸收常不完全。藥物在到達腔靜脈之前必先沿著胃腸道向下移動并通過腸壁和肝臟，而這些臟器恰恰是藥物代謝的常見部位（參見第43節(jié)）；這樣，藥物在進入體循環(huán)可測量部位之前即可能被代謝醫(yī)學 教育網原創(chuàng)（首過代謝）。許多藥物呈低的生物利用度是由于存在強的首過代謝。這些組織對這些藥物（如異丙腎上腺素，去甲腎上腺素，睪酮）的代謝很完全以至它們的生物利用度實際上為零。對于那些生成活性代謝物的藥物來講，經過首過代謝的治療上的重要性取決于藥物和代謝物所引起的期望的和非期望的效應。

　　低生物利用度最常見于難溶于水的，吸收緩慢的藥物所制成的口服劑型。吸收緩慢和不完全的與吸收迅速而完全的藥物相比前者則有更多的因素影響其生物利用度，因而吸收緩慢或不完全常可導致治療學效應的差異。

　　藥物在胃腸道內停留時間不充分是低生物利用度的常見原因。攝入的藥物在整個消化道停留的時間不多于1~2天，而在小腸的時間僅2~4小時，如果藥物溶解不迅速或不能穿透上皮細胞膜（如藥物高度解離和極性強），則可能在吸收部位停留時間不充分，醫(yī)學教育，網原創(chuàng)在這種情況下，不僅引起低生物利用度，而且導致高度變異。年齡，性別，活動情況，遺傳表型，應激，疾?。ㄈ缥杆崛狈Γ瑺I養(yǎng)不良綜合征）或以前曾進行過胃腸手術等均可影響藥物的生物利用度。

　　〖醫(yī)學教育網m.serviciosjt.com版權所有，轉載務必注明出處，違者將追究法律責任〗