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詳情關(guān)于口腔執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考點精講——首過消除,醫(yī)學教育網(wǎng)編輯整理詳細資料如下,希望對大家復(fù)習2020口腔助理醫(yī)師《藥理學》相關(guān)內(nèi)容有幫助。
首過消除(first pass elimination):內(nèi)服藥物從胃腸道吸收經(jīng)門靜脈系統(tǒng)進入肝臟,在肝藥酶和微生物、胃腸道酶和微生物的聯(lián)合作用下進行首次代謝消耗,使進入全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱首過效應(yīng),又稱“首過消除”。
發(fā)生首過消除是因為人的解剖結(jié)構(gòu)和生理作用決定了有這種現(xiàn)象。藥物經(jīng)消化道吸收后,經(jīng)門靜脈入肝,而肝臟有P450系統(tǒng)(它是特異性比較低的一群氧化酶),對很多藥物都有代謝作用。
首過消除應(yīng)該理解為人體的一種生理現(xiàn)象,不是藥物特有的現(xiàn)象。其生理意義在于保護人體免受經(jīng)消化道吸收入體內(nèi)的化學物質(zhì)的作用(正如一般認為的肝臟是一個解毒器官)。這種生理作用不是針對藥物而存在的,而是應(yīng)對自然環(huán)境中的毒物的防御屏障。只是在藥理學研究時,發(fā)現(xiàn)這種現(xiàn)象,把它命名為首過消除。其次就是經(jīng)消化道吸收藥物和其它進入人體的化學物質(zhì)一樣可能要經(jīng)歷首過消除。
沒有研究證據(jù)說明這種生理作用對人類有什么危害。首過消除明顯的藥物,口服生物利用度低,和注射給藥比較,口服必須用更大劑量才能達到相當?shù)挠行а帩舛?。肝清除藥物能力的改變能顯著影響血藥濃度。在門腔靜脈吻合術(shù)后,藥物可直接進入體循環(huán)而導致藥物生物利用度增加,但對首過消除不明顯、口服和注射有效劑量相差不大的藥物影響較小。大部分采用靜脈給藥、吸入給藥、舌下給藥、直腸給藥、皮下注射可避免藥物的首過消除。
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