利福平(rifampicin)又名甲哌力復霉素(rifampin),簡稱RFP,是人工半合成的力復霉素類衍生物,為磚紅色結(jié)晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等優(yōu)點。
【抗菌作用】利福平有廣譜抗菌作用,對結(jié)核桿菌、麻風桿菌和革蘭陽性球菌特別是耐藥性金葡菌都有很強的抗菌作用,對革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。對結(jié)核桿菌的最低抑菌濃度平均為0.018mg/L,口服治療量后血藥濃度為此濃度的100倍,故可發(fā)揮殺菌作用。抗結(jié)核作用與異煙肼相近,而較鏈霉素強。結(jié)核桿菌對利福平易產(chǎn)生耐藥性,故不宜單用。與異煙肼、乙胺丁醇等合用有協(xié)同作用,并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。利福平的抗菌機制是特異性地抑制細菌依賴于DNA的RNA多聚酶,阻礙mRNA合成,對動物細胞的RNA多聚酶則無影響。
【體內(nèi)過程】中服吸收迅速而完全,1~2小時血藥濃度達峰值,醫(yī)學教|育網(wǎng)收集|整理但個體差異很大。食物可減少吸收,故應空腹服藥。t1/2約為4小時,有效血藥濃度可維持8~12小時。吸收后分布于全身各組織,穿透力強,能進入細胞、結(jié)核空洞、痰液及胎兒體內(nèi)。腦膜炎時,腦脊液中濃度可達血濃度的20%.主要在肝內(nèi)代謝成去乙;F,其抑菌作用約為利福平的1/8~1/10.重復口服利福平可透導肝藥酶,加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄,形成肝腸循環(huán),約60%經(jīng)糞與尿排泄,患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。
【臨床應用】主要與其他結(jié)核病藥合用,治療各種結(jié)核病及重癥患者。對耐藥性金葡菌及其他細菌所致的感染也有效。還用于治療麻風病。
【不良反應】較常見的為胃腸道刺激癥狀;少數(shù)病人可見肝臟損害而出現(xiàn)黃疸,有肝病或與異煙肼合用時較易發(fā)生。過敏反應如皮疹、藥熱、血小板和白細胞減少等多見于間歇療法,出現(xiàn)過敏反應時應停藥。利福平可激活肝微粒體酶,加速皮質(zhì)激素和雌激素等的代謝,因而它能降低腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。對動物有致畸胎作用;妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。
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