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川芎醫(yī)學(xué)作用

【化學(xué)成分】

根莖含揮發(fā)油約1%.鑒定出油中成分有40種, 占揮發(fā)油的93.64%,其中主成分為藁本內(nèi)酯(ligustilide)占58%、3-丁酜內(nèi)酯(3-butylphthalide)5.29%和香檜烯(sabinene)6.08%.根莖中所含的內(nèi)酯化合物, 除上述提到的二種外,尚含丁烯酜內(nèi)酯(butylidene phthalide)、川芎內(nèi)酯(sankyunolide)、新蛇床內(nèi)酯(neocnidilide)、4-羥基-3-丁酜內(nèi)酯(4-hydroxy-3-butyl phthalide)、川芎酚(chuanxingol)、雙藁本內(nèi)酯(2,2′-diligustilide), 以及3-丁基-3,6,⒎三羥基-4,5,6,7-四氫苯酞等.含氮化合物有四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine,川芎嗪, chuanxiongzine)、perlolyrine、鹽酸三甲胺、鹽酸膽堿、L-異亮氨酰-L-纈氨酸酐(L-isobutyl-L-valine anhydride)、L-纈氨酰-L-纈氨酸酐、1-乙?;?β-卡啉、尿嘧啶、腺嘌嶺和腺苷.酸性或酚性化合物有4-羥基-3-甲氧基苯乙烯、1-羥基-1-(3-甲氧基4-羥基苯)-乙烷、4-羥基苯甲酸、咖啡酸、香莢蘭酸、阿魏酸(ferulic acid)、瑟丹酸(sadanic acid)、大黃酸(chrysophic acid)、棕櫚酸、香莢蘭醛和亞油酸.此外,川芎根莖尚含中性油, 其成分為十五、十六、十七、十八烷酸乙酯,異十七、異十八烷酸乙酯和異十七烷酸甲酯.另含5,5′-聯(lián)呋哺甲酰醚(bis-5,5′-formylfurfuryl ether)、匙葉桉油烯醇(spathulenol)、β谷甾醇、蔗糖和一種脂肪酸甘油酯.

【理化鑒別】

1.取該品粉末1g,加石油醚5ml,置水浴上加熱回流1小時(shí), 濾過(guò),濾液揮干, 殘?jiān)哟姿嵋阴? ml使溶解,再加2%3,5二硝基苯甲酸的甲醇液2~3滴與氫氧化鉀甲醇飽和溶液2滴, 顯紅紫色(內(nèi)酯反應(yīng)).

2.薄層層析

⑴ 川芎(江蘇) ⑵ 川芎(四川) ⑶ 對(duì)照藥材

樣 品 液:取粉末1 g,加乙醇適量, 加乙醚20ml,置水浴上加熱回流1小時(shí), 濾過(guò),濾液揮干, 殘?jiān)右宜嵋阴? ml使溶解,作為供試品溶液.

對(duì)照品液:取川芎對(duì)照藥材, 同法制成對(duì)照藥材溶液.展 開:硅膠G薄層板上,以正己烷-乙酸乙酯(9∶1)為展開劑.

顯 色:置紫外燈(365nm)下檢視, 供試品在與對(duì)照品相對(duì)位置,顯相同顏色的熒光斑點(diǎn).

【藥理作用】

1.對(duì)心腦血管系統(tǒng)的影響:(1)對(duì)心臟的作用 川芎提取物川芎嗪對(duì)離體豚鼠心臟有劑量依賴性抑制作用, 但對(duì)心率影響不大.在缺氧前和缺氧時(shí),川芎嗪對(duì)離體豚鼠心臟的作用是使心肌收縮性減弱、舒張功能下降、心率減慢.對(duì)整體動(dòng)物川芎嗪有強(qiáng)心作用.給麻醉犬靜脈滴注川芎嗪動(dòng)物出現(xiàn)心率加快, 心肌收縮力加強(qiáng)等作用,這些作用隨劑量的增加而加強(qiáng).給清醒高血壓犬滴注川芎嗪也引起心率加快.川芎嗪10mg/kg、20mg/kg和30mg/kg靜注能明顯加快麻醉狗的心率, 縮短其心電圖Q-T間期,降低ST段;20mg/kg和30mg/kg能使T波倒置或出現(xiàn)雙相T波.但有實(shí)驗(yàn)表明川芎唪5~20mg/kg對(duì)麻醉開胸貓心功能無(wú)顯著作用, 40mg/kg可抑制心肌收縮,但心輸出量、心臟指數(shù)和每搏指數(shù)未見下降, 80mg/kg對(duì)心臟功能有顯著抑制作用.川芎320μg/kg對(duì)培養(yǎng)乳鼠心肌細(xì)胞Ca2+內(nèi)流有顯著的抑制作用.離體乳頭肌變力效應(yīng)觀測(cè)、竇房結(jié)跨膜動(dòng)作電位記錄及在體希氏束電圖、體表心電圖變導(dǎo)作用的觀察結(jié)果顯示川芎唪具有負(fù)性肌力效應(yīng)、負(fù)性變頻和變導(dǎo)作用,與維拉帕米(異搏定)的特性非常類似, 推測(cè)川芎嗪可能為一鈣離子拮抗劑.

2.對(duì)血管及血壓的作用 川芎嗪以不同的給藥途徑(靜注、靜滴或十二指腸給藥)對(duì)多種動(dòng)物(貓、兔和大鼠)給予不同的劑量均可產(chǎn)生不同程度的降壓作用.川芎嗪可抑制去甲腎上腺素、氯化鉀和氯化鈣誘發(fā)的胸主動(dòng)脈條的收縮效應(yīng),其作用與維拉帕米很相似.川芎嚓的降壓作用可能主要是由于直接擴(kuò)張血管所引起的.川芎嗪能擴(kuò)張大鼠肺血管, 抑制缺氧性肺血管收縮反應(yīng)和右心室肥大,對(duì)右心室內(nèi)壓變化最大速度(±dp/dtmax)無(wú)顯著影響.川芎嗪也能降低犬急性缺氧性肺動(dòng)脈高壓及肺血管阻力, 而對(duì)體循環(huán)無(wú)影響.離體大鼠肺動(dòng)脈環(huán)實(shí)驗(yàn)表明,川芎嗪能顯著降低肺動(dòng)脈環(huán)對(duì)去甲腎上腺素(NE)的反應(yīng)性, 促進(jìn)肺動(dòng)脈合成釋放前列環(huán)素(PGI2)舒張肺動(dòng)脈作用呈劑量依賴關(guān)系,吲哚美辛(消炎痛)可顯著抑制川芎嗪舒張肺動(dòng)脈與促進(jìn)PGI2合成釋放的作用.川芎嗪非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗KCl、CaC12和NE對(duì)兔基底動(dòng)脈和腸系膜動(dòng)脈環(huán)的收縮, 抑制⒌羥色胺(5~HT)引起的兔基底動(dòng)脈和隱靜脈環(huán)收縮,抑制大鼠門靜脈條的自律性收縮.川芎唪對(duì)抗內(nèi)皮素的血管收縮作用, 抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖,降低細(xì)胞內(nèi)鈣調(diào)素含量.體外實(shí)驗(yàn)表明, 川芎唪對(duì)正常及高血壓大鼠血管平滑肌Ca2+內(nèi)流有抑制作用,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示, 川芎秦能明顯激活正常大鼠血管平滑肌Ca2+內(nèi)流,而抑制高血壓大鼠血管平滑肌Ca2+內(nèi)流.放射性同位素和血管收縮功能檢測(cè)實(shí)驗(yàn)表明, 川芎唪競(jìng)爭(zhēng)性作用于α受體.

3.對(duì)冠脈流量的影響 川芎及川芎嗪對(duì)離休大鼠或豚鼠心臟均具有顯著的增加冠脈流量作用.

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