全草含鞣質(zhì)，有光致敏作用，動物食后可產(chǎn)生皮炎；含小連翹堿(hypecorine)和小連翹次堿(hypecorinine)；花含金絲桃素(hepericin)。

文獻報道，小連翹中含有聚（異）戊二烯二苯甲酮類衍生物、萘駢雙蒽酮類和黃酮類等多種化學(xué)成分，這些成分是小連翹藥理作用的主要有效成分，但是要提取和分離這些藥物成分還有很多困難。