本類藥物單獨使用幾無抗菌作用，與氨芐西林類聯(lián)合，可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、軍團(tuán)菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌以及部分?jǐn)M桿菌等產(chǎn)酶菌株對藥物恢復(fù)敏感。與抗假單胞菌青霉素聯(lián)合，除上述菌株（但葡萄球菌應(yīng)除外，因它對抗假單胞菌青霉素敏感性差）外，還可使綠膿桿菌、嗜麥芽假單胞菌、雷極普魯威登菌（雷極變形桿菌）、司徒普魯菲登菌、摩根桿菌（摩根變形桿菌）、不動桿菌、沙雷桿菌、沙門菌、枸櫞酸桿菌等產(chǎn)酶菌株對藥物恢復(fù)敏感。

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與相應(yīng)抗生素聯(lián)合用藥能有效對抗臨床耐藥性的產(chǎn)生，其抗菌譜依賴于β－內(nèi)酰胺類藥物固有活性以及各種酶抑制劑對不同β－內(nèi)酰胺酶的作用特點。對于不產(chǎn)生β－內(nèi)酰胺酶的鏈球菌A引起的急性細(xì)菌性咽炎，阿莫西林/克拉維酸被推薦應(yīng)用于復(fù)發(fā)性患者，因為它可以獲得較高病原菌根除率，同時殺滅扁桃體內(nèi)的共生厭氧菌。