目前國(guó)內(nèi)外用于臨床治療的β-內(nèi)酰胺抗生素與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合制劑的品種較多。目前主要品種有5個(gè):
替卡西林/克拉維酸(特美汀 Timentin)由于替卡西林長(zhǎng)期在臨床應(yīng)用,沙雷氏菌屬、產(chǎn)酶的銅綠假單胞菌、葡萄球菌屬因產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)替卡西林耐藥。而特美汀除了可用于對(duì)替卡西林敏感菌的治療,還對(duì)耐替卡西林的沙雷氏菌屬、產(chǎn)的銅綠假單胞菌、葡萄球菌屬有較強(qiáng)的抗菌活性。臨床用于敏感菌所致敗血癥、腹膜炎、腹腔感染、術(shù)后感染、呼吸道、皮膚及軟組織感染。嚴(yán)重或復(fù)雜性泌尿系感染等治療。替卡西林/克拉維酸與氨基糖甙類(lèi)抗生素同用于對(duì)抗耐藥銅綠假單胞菌時(shí)會(huì)產(chǎn)生協(xié)同作用。
阿莫西林/克拉維酸(奧格門(mén)汀、安滅菌Augmentin)阿莫西林的抗菌譜與氨芐西林相同,細(xì)菌對(duì)本品和氨芐西林有完全的交叉耐藥性。阿莫西林對(duì)非產(chǎn)酶的G+球菌和G-桿菌有較強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)產(chǎn)酶菌耐藥。奧格門(mén)汀不但對(duì)阿莫西林敏感的非產(chǎn)酶菌敏感,還對(duì)產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希氏菌、棒狀桿菌、沙門(mén)氏菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等有效,對(duì)耐阿莫西林的產(chǎn)β-內(nèi)胺酶菌株作用較強(qiáng)。臨床用于治療產(chǎn)酶菌所致呼吸道、生殖和泌尿道感染、皮膚和軟組織感染、腹腔感染、骨髓炎及敗血癥等。
氨芐西林/舒巴坦(優(yōu)立新Unasyn)氨芐西林是最早和廣泛應(yīng)用于臨床的廣譜青霉素,細(xì)菌的耐藥較嚴(yán)重,如產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌,溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸桿菌科和不動(dòng)桿菌都對(duì)氨芐西林耐藥。優(yōu)立新不但對(duì)氨芐西林敏感的菌株敏感,而且對(duì)耐氨芐西林的產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟氏菌、脆弱擬桿菌屬等菌株有較高的抗菌活性。臨床用于敏感菌所致上、下呼吸道、泌尿道、皮膚及腹部感染,敗血癥、腦膜炎、淋病奈瑟氏菌等感染的治療。
頭孢哌酮/舒巴坦(舒普深 Sulperazon)頭孢哌酮是第三代頭孢菌素,抗菌譜廣。對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希氏菌、沙雷氏菌、銅綠假單胞菌等有很強(qiáng)的抗菌活性。由于臨床的廣泛用,產(chǎn)酶耐藥菌株增多,如銅綠假單胞菌等菌株。舒曾深則對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的銅綠假單胞菌有強(qiáng)大的抗菌活性。臨床用于治療敏感細(xì)菌引起的呼吸道、泌尿道感染;腹膜炎、膽囊炎、敗血癥、然病、盆腔炎等癥。尤其適用于耐藥的銅綠假單胞菌引起的呼吸道感染、腹腔感染等。
哌拉西林/他唑巴坦(特治星,Tazocin) 哌拉西林屬酰脲類(lèi)青霉素,由于長(zhǎng)期應(yīng)用,細(xì)菌產(chǎn)酶耐藥增加,12.5ug/tol僅抑制23.5%的耐青霉素G的金黃色葡萄球菌。特治不但對(duì)哌拉西林敏感的非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、銅綠假單孢菌、沙門(mén)芪菌屬、大腸埃希氏菌、變形桿菌屬、志賀氏菌屬等敏感,對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌、銅綠假單孢菌等耐哌拉西林的菌株也較敏感。臨床用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、敗血癥、腹腔感染、膽道及皮膚軟組織等感染的治療。
這些β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合制劑對(duì)臨床常見(jiàn)致病菌都有較強(qiáng)的抗菌活性,尤其對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株引起的中、重度感染復(fù)合制劑的臨床療效顯著提高。隨著對(duì)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的深入研究,β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素與酶抑制劑組成的復(fù)合制劑必將顯現(xiàn)出更加廣泛的臨床應(yīng)用人價(jià)值。