藥效學(xué)

本品與鐵的復(fù)合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。它不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻cuo環(huán)嵌入DNA的G-C堿基對(duì)之間，同時(shí)末端三肽氨 基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的復(fù)合物導(dǎo)致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。

藥動(dòng)學(xué)

口服無(wú)效。需經(jīng)肌內(nèi)或靜脈注射。注射給藥后，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細(xì)胞中酰胺酶活性低，博來(lái)霉素水解失活少。在其他正常組織則迅速失活。部分藥物可透過(guò)血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率僅1%。連續(xù)靜脈滴注4～5日，每日30mg，24小時(shí)內(nèi)血藥濃度穩(wěn)定在146ng/ml，靜滴注后，T1/2為1.3及8.9小時(shí)。快速靜脈注射，T1/2為24分鐘及4小時(shí)。3歲以下小兒T1/2為54分鐘及3小時(shí)。肌注或靜注博來(lái)霉素15mg，血藥峰濃度分別為1μg/ml及3μg/ml。有可能在組織細(xì)胞內(nèi)由酰胺酶水解而失活。主要經(jīng)腎排泄，24小時(shí)內(nèi)排出50～80%。不能被透析清除。