藥理作用

本品對金葡菌（包括產(chǎn)酶菌株）、表葡菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎球菌和草綠色鏈球菌均有較強(qiáng)抗菌活性。多數(shù)白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣英膜菌等亦對本品敏感。腸球菌大多對本品耐藥。

動(dòng)力學(xué)

空腹口服后，吸收量僅有20%～35%，血藥峰濃度約2～4h到達(dá)，劑量增加，血藥濃度并不成比例地增加，食物影響其吸收。肌注后血藥峰濃度在1～2h到達(dá)。組織和體液分布好，骨組織中藥物濃度較高，胸腹水、唾液、痰液等藥物濃度可達(dá)一定水平。膽汁中濃度亦很高，在腦膜炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度難達(dá)治療水平。本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。本品主要在肝內(nèi)代謝，經(jīng)膽汁排泄，少部分經(jīng)腎臟排泄，半衰期約4～5h。肝腎功能障礙患者，半衰期延長。

適應(yīng)癥

臨床主要用于敏感金葡菌等革蘭陽性球菌和厭氧菌所致呼吸道感染、骨髓炎、關(guān)節(jié)及皮膚軟組織感染、膽道感染、菌血癥等。

用法用量

口服：成人，1～2g/d，分3～4次服用兒童，每日每千克體重30～50mg，分3～4次服用。肌注或靜脈滴注人2～1、8g/d。分2～3次給予；兒童，每日每千克體重10～20mg，分2～3次給藥。

不良反應(yīng)

1、本品常見不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，如厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。

2、本品易致抗生素相關(guān)偽膜性腸炎（AAPMC），出現(xiàn)水瀉、腹部疼痛、發(fā)熱和白細(xì)胞增多等癥，結(jié)腸鏡檢查可見結(jié)腸和直腸粘膜上有斑片樣損害（偽膜）。若系難辨梭菌引起，除停藥、支持治療外，應(yīng)及時(shí)口服萬古霉素或去甲萬古霉素、桿菌肽、甲硝唑，或同服考來烯胺（cholestyramine）等離子交換樹脂，但不宜同服止瀉藥。

3、偶可引起皮疹、瘙癢、藥物熱等過敏反應(yīng)，過敏者禁用。還可引起眩暈、耳鳴等癥。

4、可發(fā)生一過性轉(zhuǎn)氨酶短暫升高、嗜酸細(xì)胞增多。