各種β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白從而阻礙細(xì)胞壁粘肽合成，使細(xì)菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解（胞壁粘肽合成過程見三十七章）。除此之外，對(duì)細(xì)菌的致死效應(yīng)還應(yīng)包括觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突變株則表現(xiàn)出耐藥性。哺乳動(dòng)物無細(xì)胞壁，不受β-內(nèi)酰胺類藥物的影響，因而本類藥具有對(duì)細(xì)菌的選擇性殺菌作用，對(duì)宿主毒性小。近十多年來已證實(shí)細(xì)菌胞漿膜上特殊蛋白PBPs是β-內(nèi)酰胺類藥的作用靶位，PBPs的功能及與抗生素結(jié)合情況歸納于。各種細(xì)菌細(xì)胞膜上的PBPs數(shù)目、分子量、對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素的敏感性不同，但分類學(xué)上相近的細(xì)菌，其PBPs類型及生理功能則相似。例如大腸桿菌有7種PBPs，PBP1A，PBP1B與細(xì)菌延長有關(guān)，青霉素、氨芐西林、頭孢噻吩等與PBP1A、PBP1B有高度親和力，可使細(xì)菌生長繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2與細(xì)管形狀有關(guān)，美西林、棒酸與硫霉素（亞胺培南）能選擇性地與其結(jié)合，使細(xì)菌形成大圓形細(xì)胞，對(duì)滲透壓穩(wěn)定，可繼續(xù)生幾代后才溶解死亡。PBP3功能與PBP1A相同，但量少，與中隔形成，細(xì)菌分裂有關(guān)，多數(shù)青霉素類或頭孢菌素類抗生素主要與PBP1和（或）PBP3結(jié)合，形成絲狀體和球形體，使細(xì)菌發(fā)生變形萎縮，逐漸溶解死亡。PBP1，2，3是細(xì)菌存活、生長繁殖所必需，PBP4，5，6；與羧肽酶活性有關(guān)，對(duì)細(xì)菌生存繁殖無重要性，抗生素與之結(jié)合后，對(duì)細(xì)菌無影響。