青霉素的醫(yī)學(xué)作用

2012-11-12 14:52 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快，15～30min達(dá)血藥峰濃度。青霉素在體內(nèi)半衰期較短，主要以原形從尿中排出。

青霉素藥理作用是干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞壁的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細(xì)胞壁的缺損，使細(xì)菌失去細(xì)胞壁的滲透屏障，對(duì)細(xì)菌起到殺滅作用。

對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌及革蘭陽(yáng)性桿菌、螺旋體、梭狀芽孢桿菌、放線菌以及部分?jǐn)M桿菌有抗菌作用。

青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用，對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁四肽側(cè)鏈和五肽交連橋的結(jié)合而阻礙細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有效，由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對(duì)其作用不大。

其中青霉素為以下感染的首選藥物：

1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等

2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等

3．不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染

4．炭疽

5．破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染

6．梅毒（包括先天性梅毒）

7．鉤端螺旋體病

8．回歸熱

9．白喉

10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎

用于治療疾病

1．流行性腦脊髓膜炎

2．放線菌病

3．淋病

4．奮森咽峽炎

5．萊姆病

6．多殺巴斯德菌感染

7．鼠咬熱

8．李斯特菌感染

9．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染

風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。

適應(yīng)證

青霉素適用于A組及B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、對(duì)青霉素敏感金葡菌等革蘭陽(yáng)性球菌所致的各種感染，如敗血癥、肺炎、腦膜炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒、產(chǎn)褥熱等。也用于治療草綠色鏈球菌和腸球菌心內(nèi)膜炎（與氨基糖苷類聯(lián)合）；梭狀芽胞桿菌所致的破傷風(fēng)、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。在風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病病人進(jìn)行口腔手術(shù)或牙科操作，胃腸道和生殖泌尿道手術(shù)或某些操作時(shí)，青霉素也可用于心內(nèi)膜炎的預(yù)防。

給藥說(shuō)明

1.青霉素鉀或鈉極易溶于水，水溶液中β內(nèi)酰胺環(huán)易裂解，水解率隨溫度升高而加速，裂解為無(wú)活性產(chǎn)物青霉酸和青霉素噻唑酸，后兩者可降低pH值，使青霉素水解進(jìn)一步加強(qiáng)，所以注射液應(yīng)新鮮配制應(yīng)用。

2.青霉素可肌內(nèi)注射或靜脈注射給藥，當(dāng)成人每日劑量超過(guò)500萬(wàn)U時(shí)宜靜脈給藥。靜脈給藥時(shí)應(yīng)采用青霉素鈉，以分次靜脈滴注為宜，一般每6小時(shí)1次。

3.肌內(nèi)注射：50萬(wàn)U的青霉素鈉或鉀，加滅菌注射用水1ml使溶解；超過(guò)50萬(wàn)U者則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以葡萄糖注射液作溶劑。靜脈給藥的速度不能超過(guò)每分鐘50萬(wàn)U，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。