藥物在體內(nèi)最后的過(guò)程是排泄（excretion），腎臟是主要排泄器官。游離的藥物能通過(guò)腎小球過(guò)濾進(jìn)入腎小管。隨著原尿水分的回收，藥物濃度上升。當(dāng)超過(guò)血漿濃度時(shí)，那些極性低、脂溶性大的藥物反向血漿擴(kuò)散（再吸收），排泄較少也較慢。只有那些經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化的極性高、水溶性代謝物不被再吸收而順利排出。有些藥物在近曲小管由載體主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)入腎小管，排泄較快。在該處有兩個(gè)主動(dòng)分泌通道，一是弱酸類通道，另一是弱堿類通道，分別由兩類載體轉(zhuǎn)運(yùn)，同類藥物間可能有競(jìng)爭(zhēng)性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主動(dòng)分泌，使后者排泄減慢，藥效延長(zhǎng)并增強(qiáng)。堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化，酸化尿液使堿性藥物在尿中離子化，利用離子障原理阻止藥物再吸收，加速其排泄，這是藥物中毒常用的解毒方法醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理。

藥物可自膽汁排泄，原理與腎排泄相似，但不是藥物排泄的主要途徑。藥物自膽排泄有酸性、堿性及中性三個(gè)主動(dòng)排泄通道。有些藥物在肝細(xì)胞與葡萄糖醛酸等結(jié)合后排入膽中，隨膽汁到達(dá)小腸后被水解，游離藥物被重吸收，稱為肝腸循環(huán)（hepato-enteral circulation）。在膽道引流病人，藥物的血漿半衰期將顯著縮短，如氯霉素、洋地黃等。乳汁pH略低于血漿，堿性藥物可以自乳汁排泄，哺乳嬰兒可能受累。胃液酸度更高，某些生物堿（如嗎啡等）注射給藥也可向胃液擴(kuò)散，洗胃是中毒治療和診斷的措施。藥物也可自唾液及汗液排泄。糞中藥物多數(shù)是口服未被吸收的藥物。

肺臟是某些揮發(fā)性藥物的主要排泄途徑，檢測(cè)呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡(jiǎn)便的方法。