一、巴比妥類

1 異戊巴比妥

中等實(shí)效巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥，

【體內(nèi)代謝】巴比妥類藥物多在肝臟代謝，代謝反應(yīng)主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲環(huán)的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯結(jié)合物排出體外。

異戊巴比妥的5位側(cè)鏈上有支鏈，具有叔碳原子，叔碳上的氫更易被氧化成羥基，然后與葡萄糖醛酸結(jié)合后易溶于水，從腎臟消除，故為中等時(shí)效的藥物。

【臨床應(yīng)用】本品作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過程，阻斷腦干的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，使大腦皮質(zhì)細(xì)胞的興奮性下降，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用。久用可致依賴性，對嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。

二、苯二氮卓類

1. 地西泮（Diazepam， 安定，苯甲二氮卓）

【結(jié)構(gòu)】

結(jié)構(gòu)特征為具有苯環(huán)和七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)并合的苯二氮卓類母核

【體內(nèi)代謝】本品主要在肝臟代謝，代謝途徑為N-1去甲基、C-3的羥基化，代謝產(chǎn)物仍有活性（如奧沙西泮和替馬西泮被開發(fā)成藥物）。形成的3-羥基化代謝產(chǎn)物再與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。

第三節(jié) 抗精神病藥

1. 鹽酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）

【結(jié)構(gòu)】

【體內(nèi)代謝】主要在肝臟經(jīng)微粒體藥物代謝酶氧化代謝，體內(nèi)代謝復(fù)雜，尿中存在20多種代謝物，代謝過程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯環(huán)羥基化、側(cè)鏈去N-甲基和側(cè)鏈的氧化等，氧化產(chǎn)物和葡萄糖醛酸結(jié)合通過腎臟排出。

【臨床應(yīng)用】本品具有多方面的藥理作用，其作用機(jī)制主要是阻斷神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺與受體的結(jié)合從而發(fā)揮作用，臨床上常用于治療精神分裂癥和躁狂癥，大劑量時(shí)可用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘等。對產(chǎn)生光化毒反應(yīng)的病人，在服藥期間要避免陽光的過度照射。

第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥

鹽酸美沙酮（Methadone Hydrochloride）

【結(jié)構(gòu)】

開鏈類氨基酮

【臨床應(yīng)用】本品為阿片μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)于嗎啡、杜冷丁，其左旋體的作用=右旋體的20倍。適用于各種劇痛疼痛，并有顯著鎮(zhèn)咳作用。但毒性較大，有效劑量與中毒劑量接近，安全性小，成癮性也小，臨床上主要用于海洛因成癮的戒除治療（脫癮療法）。