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氨基糖苷類抗生素及多粘菌素:
機制:抑制70S,結(jié)合30S,阻礙終止因子R與核糖體A位結(jié)合,影響細胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)。
綠膿桿菌只對慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中妥布霉素對綠膿桿菌作用最強,鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。
鏈霉素:藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時抑菌,高濃度時殺菌。易產(chǎn)生抗藥性,甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基苷類藥物之間有單項交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥,現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。
慶大霉素:口服不吸收。首選于G~桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染;抗綠膿桿菌感染;在G+菌中對金葡菌作用較強。常與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理,但不能同時混合滴注。口服可用于腸道感染或腸道手術(shù)前準備,但對金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。
多粘菌素B和多粘菌素E:口服不易吸收,可用于腸道感染。主要用于對其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。
四環(huán)素類和氯霉素類:
四環(huán)素和土霉素:屬快速抑菌劑??咕V廣,口服有效。機制為與細菌蛋白體上的30S亞基在A位特異性結(jié)合,最終抑制了肽鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成,還抑制DNA復(fù)制,對菌體的70S和80S核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染,如斑疹傷寒、恙蟲?。环窝字гw引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療,為首選藥物。對衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),二重感染,對骨、牙生長的影響,肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。
氯霉素(左旋體):具有抑菌作用的廣譜抗菌藥,醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理治療傷寒的首選藥物。機理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的A位,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主要用于治療傷寒、副傷寒,治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎,治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉素。
β~內(nèi)酰胺類抗生素:青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等;首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽;首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌??;首選于心內(nèi)膜炎。
半合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素V(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素:氨芐西林(丙磺酸延緩其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林,對綠膿桿菌有效,不能口服?;瞧S西林,不能口服,主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對綠膿桿菌有較大的抗菌作用對酶不穩(wěn)定。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。
氨曲南:與氨基糖甙類合用可加強對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
克拉維酸:抗菌譜廣,抗菌活性低,常與其它β~內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。
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