1、利尿作用

噻嗪類藥物作用于髓袢升枝粗段皮質(zhì)部（遠曲小管開始部位）抑制NaCl的再吸收，此段排Na+量達原尿Na+的10%～15%，尿中除含較多的Cl-及Na+外，還含K+.長期服用可致低血鉀、低血鎂。本類藥物具有碘酰胺基的結(jié)構(gòu)，對碳酸酐酶有輕度抑制作用，所以也略增加HCO3-的排泄。

2、抗尿崩癥作用

噻嗪類利尿藥能明顯減少尿崩癥患者的尿量，主要用于腎性尿崩癥及加壓素?zé)o效的垂體性尿崩癥。其機制與噻嗪類對磷酸二酯酶的抑制作用有關(guān)，因此增加遠曲小管及集合管細胞內(nèi)cAMP的含量，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理后者能提高遠曲小管對水的通透性。同時因增加NaCl的排出、造成負鹽平衡，導(dǎo)致血漿滲透壓的降低，減輕口渴感和減少飲水量，也使胞外容量減少和導(dǎo)致尿量減少。

3、降壓作用它們是重要的抗高血壓藥物。