遠(yuǎn)志的主要成分

對(duì)遠(yuǎn)志的化學(xué)成分研究開始于20世紀(jì)四十年代。迄今為止，已從遠(yuǎn)志中分離鑒定了近百種化合物，主要有效成分為皂苷、口山酮、寡糖酯和生物堿等。分述如下：

皂苷類成分

從遠(yuǎn)志根中分離得到多種皂苷，己鑒定結(jié)構(gòu)的有遠(yuǎn)志皂苷A，B，E，F(xiàn)和G（onjisaponinA，B，E，F(xiàn)，G）。從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看，遠(yuǎn)志皂苷類成分基本母核為齊墩果酸型的五環(huán)三萜。

口山酮類成分

遠(yuǎn)志中另一類比較重要的成分是口山酮類成分。該類成分在植物中僅以衍生物的形式存在，取代基多為羥基、甲氧基，少數(shù)為亞甲二氧基。

糖酯類成分 遠(yuǎn)志中含有大量的糖酯類成分，其母核結(jié)構(gòu)有A、B、C、D四種，取代基的結(jié)構(gòu)有12種。

生物堿類成分

金寶淵等從遠(yuǎn)志根中得到7種β—咔琳系生物堿，結(jié)構(gòu)見表1.

另外，沈行良等從遠(yuǎn)志中得到四氫非洲防己胺。

生物堿類成分母核

遠(yuǎn)志中的生物堿類成分

化合物R1R2

N9-甲?；枬MCH3CHO

1-丁氧羰基-β—咔琳COO（CH2）3CH3H

1-乙氧羰基-β—咔琳COOCH2CH3H

1-甲氧羰基-β—咔琳COOCH3H

哈爾滿HH

降哈爾滿CH3H

perlolyrine？H

除以上成分外，遠(yuǎn)志中還含有遠(yuǎn)志醇、3，4，5-三甲氧基-桂皮酸、豆甾醇、a-菠甾醇葡萄糖苷、a-菠甾醇葡萄糖苷-6′-棕櫚酸酯、2-羥基-4，6-二苯酮、sibiricaphenone和豐富的脂肪油以及樹脂等成分。 【理化鑒別】 薄層層析：取樣品粗粉0.5g，置索氏提取器中，以乙醚脫脂后，再以甲醇提取，甲醇提取液濃縮至5ml，供點(diǎn)樣；另取遠(yuǎn)志總皂甙甲醇溶液為對(duì)照品溶液。分別點(diǎn)5μl在同一硅膠G薄層板上，以氯仿-甲醇-水（26：14：3.5）為展開劑，展距17cm.揮盡溶劑，置紫外燈（365nm）下檢視，樣品液色譜在對(duì)照品溶液色譜的相應(yīng)位置均應(yīng)顯4個(gè)相同的藍(lán)色熒光斑點(diǎn)。成分分析研究進(jìn)展：略

藥理作用

遠(yuǎn)志-原狀現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，遠(yuǎn)志屬植物的藥理活性十分廣泛。原有的藥理學(xué)研究主要是對(duì)總提物進(jìn)行活性篩選，單體的活性報(bào)道比較少，近年來，發(fā)現(xiàn)了很多新的活性，為更有效地開發(fā)利用遠(yuǎn)志屬植物提供依據(jù)。

一、對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用

1.鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用

遠(yuǎn)志根皮、未去木心的遠(yuǎn)志全根和根部木心對(duì)巴比妥類藥物均有協(xié)同作用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理

大鼠口服遠(yuǎn)志提取物后，在血和膽汁中發(fā)現(xiàn)了能延長小鼠戊巴比妥鈉睡眠時(shí)間的活性物質(zhì)3，4，5一三甲氧基肉桂酸（TMCA）、甲基一3，4，5一三甲氧基肉桂酸（MTMCA）和對(duì)甲氧基肉桂酸（PMCA），提示遠(yuǎn)志水提物中含有TMCA的天然前提藥物。進(jìn)一步對(duì)遠(yuǎn)志中的活性成分3，4，5-三甲氧基肉桂酸（TMCA）進(jìn)行研究，在大鼠腦室內(nèi)注射促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素可增加藍(lán)斑內(nèi)的去甲腎上腺素含量，該作用可被腦室內(nèi)注射TMCA而抑制，提示TMCA可能是通過抑制藍(lán)斑中的去甲腎上腺素的含量而起到鎮(zhèn)靜作用遠(yuǎn)志皂苷E，F(xiàn).G等可非競爭性地抑制CAMP磷酸二酯酶，其IC50與嬰粟堿相當(dāng)。

藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，遠(yuǎn)志皂苷F與嬰粟堿一樣非競爭性抑制CAMP磷酸二酯酶，可延長環(huán)己烯巴比妥給藥小鼠的睡眠時(shí)間。遠(yuǎn)志皂苷（25500mg/kg）可濃度依賴性地減少阿樸嗎啡誘導(dǎo)的大鼠攀爬行為及5-T1色胺誘導(dǎo)的復(fù)合胺綜合癥，同時(shí)還可抑制MK-801及可卡因?qū)е碌拇笫蟮倪^度活躍，結(jié)果表明遠(yuǎn)志皂苷在體外具有多巴胺和復(fù)合胺受體拮抗性質(zhì)，提示其作為安定劑的可能。交互試驗(yàn)的結(jié)果表明，聯(lián)合應(yīng)用TMCA和遠(yuǎn)志皂苷能更有效地延長小鼠戊巴比妥鈉睡眠時(shí)間。另有學(xué)者研究報(bào)道，小鼠灌服遠(yuǎn)志根皮、全根和根部木心提取物3.125g/kg，對(duì)五甲烯四氮哇所致驚厥的對(duì)抗作用強(qiáng)度，以全根較強(qiáng)、根皮次之，根部木心則無效。

2.促進(jìn)體力和智力的作用

給大鼠口服遠(yuǎn)志提取物0.28g/kg，研究對(duì)穿梭行為及腦區(qū)域性代謝的影響。結(jié)果表明，服藥后5-9天，條件反射和非條件反射次數(shù)均增多，間腦中輔酶I（NAD）濃度顯著增高，海馬、尾紋核和腦干內(nèi)的輔酶I和還原型輔酶I（NADH）濃度均增高，表明遠(yuǎn)志具有強(qiáng)身益智和增強(qiáng)腦區(qū)域性代謝的功能。

3.抗癡呆和腦保護(hù)活性

日本學(xué)者齋藤等使用促進(jìn)老化小鼠（SAM）進(jìn)行的記憶、學(xué)習(xí)實(shí)驗(yàn)中，矢部等在對(duì)神經(jīng)細(xì)胞營養(yǎng)因子作用的試驗(yàn)中，均證明遠(yuǎn)志水浸膏對(duì)腦有保護(hù)作用。飯家進(jìn)為探討遠(yuǎn)志的腦保護(hù)活性，對(duì)KCN低氧腦障礙的作用進(jìn)行了研究，發(fā)現(xiàn)幾種酸基糖具有縮短正向反射消失持續(xù)時(shí)間的作用，表明遠(yuǎn)志腦保護(hù)作用出現(xiàn)的部分原因與酞基糖有關(guān)。此外，遠(yuǎn)志的水提液還對(duì)基底前腦核損傷造成的大鼠記憶和行為失調(diào)具有一定的修復(fù)作用。

二、對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用

遠(yuǎn)志具有祛痰作用，但由于實(shí)驗(yàn)方法不同，其祛痰效果差異較大。用小鼠酚紅排泌法實(shí)驗(yàn)，遠(yuǎn)志的祛痰作用較桔梗強(qiáng)，而用犬呼吸道分泌液測定法，其作用不如桔梗。另有學(xué)者研究報(bào)道，1g/kg遠(yuǎn)志煎劑給麻醉犬灌胃，無祛痰作用。研究發(fā)現(xiàn)遠(yuǎn)志根皮及根部木心的化學(xué)成分及藥理作用并不完全相同，遠(yuǎn)志木心的皂苷含量僅為根皮的4%，前者對(duì)小鼠祛痰的最小有效量為1.25g/kg，而后者用至50g/kg仍無祛痰作用，推測遠(yuǎn)志的祛痰作用可能是由于其所含皂苷對(duì)胃豁膜的刺激作用，反射性促進(jìn)支氣管分泌液增加所致。采用氨水誘發(fā)咳嗽法和比色法觀察了生遠(yuǎn)志以及各炮制品水煎液對(duì)小鼠的鎮(zhèn)咳和祛痰作用。結(jié)果表明：生遠(yuǎn)志、蜜制遠(yuǎn)志、姜制遠(yuǎn)志、炙（甘草制）遠(yuǎn)志具有顯著的鎮(zhèn)咳作用；生遠(yuǎn)志高劑量，蜜遠(yuǎn)志低劑量，炙遠(yuǎn)志高劑量組還有明顯的祛痰作用、降壓作用。

三、對(duì)中樞降壓的作用

遠(yuǎn)志煎劑具有短暫的中樞降壓作用。麻醉犬靜注100%遠(yuǎn)志煎劑0.125g/kg，可使血壓降至原水平的60-70%，麻醉兔靜注0.5g/kg也可使血壓下降至原水平的40-50，但作用短暫，在1-2分鐘內(nèi)即可恢復(fù)至原水平，重復(fù)給藥未見快速耐受現(xiàn)象。通過大鼠麻醉后左頸動(dòng)脈記錄平均動(dòng)脈壓（MAP），采用尾袖法測定清醒大鼠和腎性高血壓大鼠（RVHR）收縮壓的辦法，研究遠(yuǎn)志皂苷（tenuifolicsaponin，TS）對(duì)血壓的影響。結(jié)果證明TS有降壓作用，此作用與迷走神經(jīng)興奮，神經(jīng)節(jié)阻斷，以及外周a一腎上腺能、M一膽堿能和H：受體無關(guān)。

四、對(duì)平滑肌和心肌的作用

體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)表明，遠(yuǎn)志具有較強(qiáng)的子宮興奮作用。遠(yuǎn)志水煎劑經(jīng)乙醇沉淀處理制成的100%注射液對(duì)大鼠及小鼠離體未孕子宮有強(qiáng)烈的興奮收縮作用。遠(yuǎn)志流浸膏可使離體及在位豚鼠、兔、貓、犬的己孕和未孕子宮強(qiáng)烈收縮，肌張力增加。6.6%遠(yuǎn)志煎劑3-6mL靜注，對(duì)孕犬在位子宮也有明顯興奮作用。

五、利尿作用

遠(yuǎn)志根50%甲醇冷浸濃縮后制成的混懸液200mg/kg口服給予結(jié)扎兩側(cè)頸靜脈引起的水腫大鼠，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理

其利尿作用為8.01，1.11ml/l00kg體重，對(duì)充血性水腫發(fā)生的抑制率為100.遠(yuǎn)志皂苷有消除水腫和利尿作用，如與保泰松合用，其利尿作用將增強(qiáng)。

六、抗氧化、抗衰老作用

采用D一半乳糖致衰小鼠，觀察遠(yuǎn)志水煎劑對(duì)衰老小鼠紅細(xì)胞（RBC）中超氧化物歧化酶（SOD）、肝組織谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）活性的影響。結(jié)果表明，遠(yuǎn)志水煎劑可使衰老小鼠RBC中SOD、肝組織GSH-Px活性明顯升高，提示遠(yuǎn)志水煎劑對(duì)衰老小鼠具有抗衰老作用，且最佳用藥時(shí)間為30天。

七、抗突變、抗癌作用

Amse實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)遠(yuǎn)志的水溶性提取物對(duì)黃曲霉B1誘發(fā)的回變菌落數(shù)有顯著的抑制作用，對(duì)TA9，菌株回變菌落數(shù)有明顯的抑制效應(yīng)，但對(duì)TAIo菌株無抑制效應(yīng)。說明遠(yuǎn)志的水溶性提取物只有對(duì)抗堿基置換的突變因子。

八、抗菌作用

用紙片法測得10%遠(yuǎn)志煎劑對(duì)肺炎雙球菌有抑制作用，而遠(yuǎn)志乙醇浸液在體外對(duì)革蘭氏陽性菌及痢疾桿菌、傷寒桿菌和人型結(jié)核桿菌均有明顯抑制作用。

抑制酒精吸收和肝保護(hù)活性

遠(yuǎn)志中的皂苷類成分在一定程度上可以抑制酒精在體內(nèi)的吸收。

九、活血、抗炎作用

遠(yuǎn)志根的水提物對(duì)2，4，6-三硝基苯磺酸所致的小鼠結(jié)腸炎具有防治作用，對(duì)結(jié)腸炎小鼠遠(yuǎn)端結(jié)腸的多形核白細(xì)胞浸潤、大腸的侵蝕性損傷的、結(jié)腸粘膜囊性膿腫和上皮再生、結(jié)腸增重的癥狀有明顯的改善作用，并且能明顯降低小腸上皮淋巴細(xì)胞中IFN-y和IL-4的含量，推測遠(yuǎn)志根對(duì)結(jié)腸炎的防治作用至少部分地歸因于其對(duì)IFN-y和IL-4產(chǎn)生的調(diào)節(jié)。此外，遠(yuǎn)志根的水提液對(duì)P-物質(zhì)和脂多糖（LPS）刺激鼠星形膠質(zhì)細(xì)胞分泌的腫瘤壞死因子-a（TNF-a）和白細(xì)胞介素-1（IL-1）有明顯的抑制作用，進(jìn)而產(chǎn)生對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抗炎活性。

十、溶血作用

體外試管溶血表明遠(yuǎn)志具有很強(qiáng)的溶血作用，其溶血指數(shù)根皮為3926、全根為2585、根部木心為43、提純?cè)碥諡?4031，研究發(fā)現(xiàn)，溶血作用的成分為皂苷，因此含有皂苷較多的根皮部分的溶血作用遠(yuǎn)較根部木心部分強(qiáng)。

十一、其他作用

除了上述作用以外，遠(yuǎn)志還具有促進(jìn)小腸運(yùn)動(dòng)，抑制醛酮還原酶，減少可卡因誘導(dǎo)的條件位置偏愛，抗眩暈、改善膜迷路積水所致聽力損害的作用，抑制5-HT誘導(dǎo)的腹瀉等作用。

十二、毒副作用

研究結(jié)果表明，將遠(yuǎn)志根皮提取物給小鼠灌胃，其LD50.為10.0311.98g/kg>遠(yuǎn)志全根的LD50為16.9512.01g/kg，而根部木心用至75g/kg仍無死亡。