防腐劑
(1)對羥基苯甲酸酯類:對羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦稱尼泊金類。這類的抑菌作用隨烷基碳數增加而增加,但溶解度則減小,丁酯抗菌力最強,溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協同作用。通常是乙酯和丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,濃度均為0.01%~0.25%.這是一類很有效的防腐劑,化學性質穩(wěn)定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用較強,對大腸桿菌作用最強。在弱堿性溶液中作用減弱,這是因為酚羥基解離所致。
(2)苯甲酸及其鹽:在水中溶解度為0.29%,乙醇中為43%(20℃),通常配成20%醇溶液備用。用量一般為0.03%~0.1%.苯甲酸未解離的分子抑菌作用強,所以在酸性溶液中抑菌效果較好,最適pH值是4.溶液pH值增高時解離度增大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用較尼泊金類為弱,而防發(fā)酵能力則較尼泊金類強。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%聯合應用對防止發(fā)霉和發(fā)酵最為理想,特別適用于中藥液體制劑。
(3)山梨酸:本品為白色至黃白色結晶性粉末,熔點133℃,溶解度:水中為0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),無水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.對細菌最低抑菌濃度為0.02~0.04%(pH<6.0),對酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解離的分子,在pH值4水溶液中效果較好。山梨酸與其他抗菌劑聯合使用產生協同作用。苯甲酸鈉在酸性溶液中的防腐作用與苯甲酸相當。山梨酸鉀、山梨酸鈣作用與山梨酸相同,水中溶解度更大。需在酸性溶液中使用。
(4)苯扎溴銨:又稱新潔爾滅,為陽離子表面活性劑。淡黃色粘稠液體,低溫時形成蠟狀固體,極易潮解,有特臭、味極苦。無刺激性。溶于水和乙醇,微溶于丙酮和乙醚。本品在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定,耐熱壓。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2%.
(5)醋酸氯乙定:又稱醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶劑中,為廣譜殺菌劑,用量為0.02%~0.05%.
(6)其他防腐劑:鄰苯基苯酚微溶于水,使用濃度為0.005%~0.2%;桉葉油為0.01%~0.05%;桂皮油為0.01%.薄荷油為0.05%.
矯味劑
1.甜味劑:包括天然的和合成的兩大類。天然的甜味劑蔗糖和單糖漿應用最廣泛,具有芳香味的果汁糖漿如橙皮糖漿及桂皮糖漿等不但能矯味,也能矯臭。甘油、山梨醇、甘露醇等也可作甜味劑。天然甜味劑甜菊苷,為微黃白色粉末、無臭、有清涼甜味,醫(yī)學教|育網搜集整理甜度比蔗糖大約300倍,在水中溶解度(25℃)為1:10,pH值4~10時加熱也不被水解。常用量為0.025%~0.05%.本品甜味持久且不被吸收,但甜中帶苦,故常與蔗糖和糖精鈉合用。合成的甜味劑有糖精鈉,甜度為蔗糖的200~700倍,易溶于水,但水溶液不穩(wěn)定,長期放置甜度降低。常用量為0.03%.常與單糖漿、蔗糖和甜菊苷合用,常作咸味的矯味劑。阿司帕坦,也稱蛋白糖,為二肽類甜味劑,又稱天冬甜精。甜度比蔗糖高150~200倍,不致齲齒,可以有效地降低熱量,適用于糖尿病、肥胖癥患者。
2.芳香劑:在制劑中有時需要添加少量香料和香精以改善制劑的氣味和香味。這些香料與香精稱為芳香劑。香料分天然香料和人造香料兩大類。天然香料有植物中提取的芳香性揮發(fā)油如檸檬、薄荷揮發(fā)油等,以及它們的制劑如薄荷水、桂皮水等。人造香料也稱調和香料,是由人工香料添加一定量的溶劑調合而成的混合香料,如蘋果香精、香蕉香精等。
3.膠漿劑:膠漿劑具有粘稠緩和的性質,可以干擾味蕾的味覺而能矯味,如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素等的膠漿。如在膠漿劑中加入適量糖精鈉或甜菊苷等甜味劑,則增加其矯味作用。
4.泡騰劑:將有機酸與碳酸氫鈉一起,遇水后由于產生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。對鹽類的苦味、澀味、咸味有所改善。
著色劑
有些藥物制劑本身無色,但為了心理治療上的需要或某些目的有時需加入到制劑中進行調色的物質稱著色劑。著色劑能改善制劑的外觀顏色,可用來識別制劑的濃度、區(qū)分應用方法和減少病人對服藥的厭惡感。尤其是選用的顏色與矯味劑能夠配合協調,更易為病人所接受。
1.天然色素:常用的有植物性和礦物性色素,做食品和內服制劑的著色劑。植物性色素:紅色的有蘇木、甜菜紅、胭脂蟲紅等。黃色的有姜黃、葫蘿卜素等。藍的有松葉蘭、烏飯樹葉。綠色的有葉綠酸銅鈉鹽。棕色的有焦糖等。礦物性的如氧化鐵(棕紅色)。
2.合成色素:人工合成色素的特點是色澤鮮艷,價格低廉,大多數毒性比較大,用量不宜過多。我國批準的內服合成色素有莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅、胭脂藍和日落黃,通常配成l%貯備液使用,用量不得超過萬分之一。外用色素有伊紅、品紅、美藍、蘇丹黃G等。