磷酸二酯酶（PDE）有7種亞型，廣泛分布在心肌、平滑肌、血小板及肺組織中。心肌細(xì)胞和血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)主要是PDEⅢ，是降解細(xì)胞內(nèi)cAMP主要的亞型。磷酸二酯酶Ⅲ抑制藥的作用機(jī)制：

①抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性，增加心肌細(xì)胞中cAMP含量，激活局部分布的蛋白激酶A（PKA），使受磷蛋白磷酸化，解除了受磷蛋白對(duì)肌漿網(wǎng)的的抑制作用醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理搜集。這樣肌漿網(wǎng)即可以從細(xì)胞漿中攝取Ca2+，引起心臟舒張，又可釋放Ca2+引起心臟收縮。

②抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性，增加血管平滑肌細(xì)胞中cAMP含量，引起血管舒張，特別對(duì)靜脈容量與肺血管床擴(kuò)張較明顯。（血管平滑肌中cAMP、cGMP升高均舒張血管）。