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磷酸二酯酶(PDE)有7種亞型,廣泛分布在心肌、平滑肌、血小板及肺組織中。心肌細胞和血管平滑肌細胞內(nèi)主要是PDEⅢ,是降解細胞內(nèi)cAMP主要的亞型。磷酸二酯酶Ⅲ抑制藥的作用機制:
①抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性,增加心肌細胞中cAMP含量,激活局部分布的蛋白激酶A(PKA),使受磷蛋白磷酸化,解除了受磷蛋白對肌漿網(wǎng)的的抑制作用醫(yī)學|教育網(wǎng)整理搜集。這樣肌漿網(wǎng)即可以從細胞漿中攝取Ca2+,引起心臟舒張,又可釋放Ca2+引起心臟收縮。
②抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性,增加血管平滑肌細胞中cAMP含量,引起血管舒張,特別對靜脈容量與肺血管床擴張較明顯。(血管平滑肌中cAMP、cGMP升高均舒張血管)。