胃腸道是外來(lái)化合物最主要吸收途徑。許多外來(lái)化合物可隨同食物或飲水進(jìn)入消化道并在胃腸道中吸收。一般外來(lái)化合物在胃腸道中的吸收過(guò)程，主要是通過(guò)簡(jiǎn)單擴(kuò)散，僅有極少種類(lèi)外來(lái)化合物的吸收是通過(guò)吸收營(yíng)養(yǎng)素和內(nèi)源性化合物的專(zhuān)用主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。

　　外來(lái)化合物在胃腸道的吸收可在任何部位進(jìn)行，但主要在小腸。外來(lái)化合物在胃內(nèi)吸收主要通過(guò)簡(jiǎn)單擴(kuò)散過(guò)程。由于胃液酸度極高（pH1.0），弱有機(jī)酸類(lèi)物質(zhì)多以未能解離形式存在，所以容易吸收；但弱有機(jī)堿類(lèi)物質(zhì)，在胃中離解度較高，一般不易吸收。

　　小腸內(nèi)的吸收主要也是通過(guò)簡(jiǎn)單擴(kuò)散。小腸內(nèi)酸堿度相對(duì)趨向中性（pH6.6），醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理化合物離解情況與胃內(nèi)不同。例如，弱有機(jī)堿類(lèi)在小腸主要呈非離解狀態(tài)，因此易被吸收。弱有機(jī)酸與此機(jī)反，例如苯甲酸在小腸中不易被吸收。但事實(shí)上由于小腸具有極大表面積，絨毛和微絨毛可使其表面積增加600倍左右，因此小腸也可吸收相當(dāng)數(shù)量的苯甲酸。此外，小腸粘膜還可以通過(guò)濾過(guò)過(guò)程吸收分子量為100～200以下的小分子，胃腸道上皮細(xì)胞亦可通過(guò)胞飲或吞噬過(guò)程吸收一些顆粒狀物質(zhì)。