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中藥炮制是一項(xiàng)具有傳統(tǒng)特色的制藥技術(shù)。明代陳嘉謨?cè)凇侗静菝审堋分袑?duì)炮制理論作了系統(tǒng)歸納:“凡制藥貴在適中,不及則功效難求,太過(guò)則氣味反失……。酒制提升,姜制發(fā)散,入鹽走腎而軟堅(jiān),……”。前人經(jīng)驗(yàn)對(duì)提高中藥炮制品質(zhì)量,至今仍有借鑒之處。中藥炮制是改變中藥性能提高藥效的有效措施。
1 通過(guò)炮制降低藥物的毒性作用
1.1高溫、浸泡利用高溫破壞分解藥物的毒性成分而降低藥物的毒性作用。該類(lèi)炮制方法很多,應(yīng)用比較廣泛,適用于毒性成分對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物。如半夏…辛溫有毒,生用能使人嘔吐、咽喉腫痛失音,炮制則能減低毒性并緩和藥性,藥用能燥溫化痰、降逆止嘔、消痞散結(jié)。炮制方法不同,作用也不一樣。白礬制半夏長(zhǎng)于化痰,姜制半夏善于止嘔,法半夏用甘草石灰共制則偏于治療寒痰。半夏的95%乙醇浸提液含有兩分子右旋葡萄糖和苯甲醛結(jié)合的苷,有強(qiáng)烈刺激性,口服可使咽部、口腔麻木腫痛,張口困難,甚至出現(xiàn)窒息。炮制時(shí)浸泡,再用高溫加輔料可破壞其催吐成分,從而減少藥物毒性作用。 川烏、草烏、附子是臨床常用干祛風(fēng)除濕、溫經(jīng)止痛的要藥,但生用則有劇毒。炮制方法是加水浸泡至內(nèi)無(wú)干心,取出,再加水煮沸4~6 h(或蒸6~8 h),至口嘗微有麻舌感時(shí)取出,晾至六成干,切片干燥,現(xiàn)代研究表明,其解毒機(jī)理是在浸泡蒸煮過(guò)程中有效成分烏頭堿被水解成了毒性較小的苯甲酰烏頭胺和烏頭胺。烏頭堿毒性很強(qiáng)。成人口服3~4 mg即可致死。但烏頭堿易被水解,在炮制中經(jīng)浸泡和煮制,發(fā)生水解反臆生成烏頭原堿,其毒性反應(yīng)為烏頭堿的1/1。0而療效與烏頭堿相似。馬錢(qián)子含番木鱉堿、馬錢(qián)子的堿及多種生物堿,其中番木鱉堿為主要有效成分亦為毒性成分,成人口服5~10 mg即可中毒。生馬錢(qián)子的番木鱉堿平均含量為1.56%,經(jīng)砂燙或油榨均能使番木鱉堿及其他生物堿受到不同程度的破壞,從而降低了藥物的毒性。斑蟊含斑蟊素1%~1.2%,有劇毒,作用于局部能刺激皮膚膜引起紅腫疼痛、發(fā)泡等,但其熔點(diǎn)為218℃,故常用加熱的方法破壞。 黃芩可因加工不當(dāng)而變綠,這是因?yàn)辄S芩中所含的酶在一定的濕度和溫度下可酶解有效成分黃芩苷元和漢黃芩堿,產(chǎn)生黃芩苷元漢黃芩素和葡萄糖醛酸,而黃芩苷元本身不穩(wěn)定,易被氧化變綠,故常用蒸制法來(lái)消滅此類(lèi)酶。又如苦杏仁含有苦杏仁苷和苦杏仁酶,苦杏仁苷可分解出氫氰酸而起鎮(zhèn)咳作用,煎煮過(guò)程中有一段時(shí)間有利于苦杏仁酶的活性而使苦杏仁甘分解,降低了療效,故多采用烊制法來(lái)破壞酶,破壞氫氰酸。
1.2 制霜對(duì)于含有油類(lèi)毒性成分的藥物,可通過(guò)制霜除去部分油性成分巴豆毒素。巴豆油為毒性成分亦是有效成分,它可與堿性溶液作用析出巴豆酸,從而刺激腸黏膜產(chǎn)生腹瀉作用,但過(guò)量可產(chǎn)生毒性作用,口服20滴巴豆油即可致死。通過(guò)制霜涂去部分巴豆油,可使其含量降為18%~20%。巴豆素主要對(duì)中樞神經(jīng)細(xì)胞有毒性作用,但對(duì)熱不穩(wěn)定,加熱制霜可使之喪失毒性。 醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理
1.3加入輔料炮制毒藥時(shí),加入某些特殊輔料可達(dá)解毒目的。常用的解毒輔料有甘草、明礬、豆腐、醋、滑石粉、砂子等,其解毒機(jī)理主要是輔料與有毒物質(zhì)結(jié)合,或利用輔料排除毒物。如甘草中的甘草甜素,易分解成為1分子甘草次酸和2分子葡萄醛酸,可與多種毒性物質(zhì)結(jié)合,生成不易被人體吸收的結(jié)合型葡萄糖醛酸;另外,甘草甜素還可以吸收一些毒性成分。
2通過(guò)炮制增強(qiáng)藥物的療效
2·1增加藥物的溶解度對(duì)一些有效成分不溶或難溶于水的藥物,常采用適當(dāng)?shù)姆椒ㄔ黾悠淙芙舛?。生物堿是一類(lèi)含氮的有機(jī)化合物,常具有堿的性質(zhì),不溶或難溶于水,易溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑,可與酸結(jié)合成為水溶性的生物堿鹽,所以,多用酒或醋制含生物堿類(lèi)的藥物,以增加溶解度,提高療效,如醋制延胡索。 一些礦物類(lèi)藥材質(zhì)地堅(jiān)硬,有效成分不易煎出。代赭石經(jīng)高溫煅制和醋淬后質(zhì)地變得疏松,其主要成分是氧化鐵和二氧化 鐵,經(jīng)炮制生成可溶性的醋酸鐵,增加了藥用療效。貝殼類(lèi)經(jīng)煅制、醋淬后,可使不溶于水的碳酸鈣變成可溶性的醋酸鈣,也可使其他成分因藥物質(zhì)地疏松和醋酸作用而易溶于水。 醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理
2·2改變藥性炮制可改變某些藥物成分的結(jié)構(gòu),降低其含量。如麻黃主含麻黃堿、偽麻黃堿等多種生物堿及揮發(fā)油,其中麻黃堿具有松弛支氣管平滑肌的作用,偽麻黃堿略具緩解支氣管平滑肌痙攣的作用,揮發(fā)油能抑制流感病毒、興奮汗腺,具有揮發(fā)作用。生麻黃因發(fā)汗力強(qiáng)而不適于體虛患者,蜜炙后其揮發(fā)油含量減少了50%,發(fā)汗能力降低,而麻黃堿含量減少甚微,加之蜜的協(xié)同作用,止咳平喘作用增強(qiáng),適用于表證輕喘咳重的患者。大黃生品氣味重濁,走而不守,直達(dá)下焦,瀉下作用峻烈,易傷脾胃,故多酒制后應(yīng)用。因大黃的主要瀉下成分為蕃瀉苷a、結(jié)合性大黃酸及其類(lèi)似物質(zhì),炮制后結(jié)合性大黃酸減少,可緩合其瀉下作用。生地性寒,乃清熱涼血之品,酒蒸制成熟地后,可使藥性由寒轉(zhuǎn)溫,且含糖量增加,功能則由清轉(zhuǎn)補(bǔ)。另外因生地質(zhì)味濃、滋膩,妨礙脾胃運(yùn)行,酒制后可借酒力行散而起活血通脈的作用。將生地炒炭,可入血分,涼血止血,并能補(bǔ)脾胃,可治崩漏等出血癥。生何首烏含蒽醌衍生物,能促進(jìn)腸管蠕動(dòng)而通便,用黑豆汁拌勻,高溫蒸制后,蒽醌類(lèi)化合物可被破壞,化學(xué)成分變化引起藥理作用的改變,使其具有補(bǔ)肝腎、益精血、烏須發(fā)、強(qiáng)筋骨的功能。乳香、沒(méi)藥經(jīng)醋炒能除去部分揮發(fā)油…,從而降低了對(duì)胃腸道的刺激作用,能防止惡心、嘔吐等不良反應(yīng),并增強(qiáng)活血止痛的作用。巴戟天去除無(wú)藥效的木心,鹽炙后功效專(zhuān)人腎,溫而不燥,又 增強(qiáng)補(bǔ)腎助陽(yáng)、強(qiáng)筋健骨的作用。肉豆蔻含刺激性較強(qiáng)的揮發(fā)油(22·9%),其中有毒物質(zhì)肉豆蔻醚能使人驚厥,采用滑石粉燙炒司使其毒性成分受熱揮發(fā),從而降低毒性。
在長(zhǎng)期的實(shí)踐中,人們對(duì)于一些藥物的炮制積累了豐富的經(jīng)驗(yàn),這些炮制方法具有科學(xué)性,不僅確保了中藥材的質(zhì)量,而且提高了臨床療效。
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