1天然化合物是治療癌癥等重點(diǎn)疾病藥物的重要來(lái)源

　　1.1 抗腫瘤藥物的研究基于以下3個(gè)方面：

　?、偻ㄟ^(guò)藥理篩選尋找具有細(xì)胞毒性和抗癌活性的天然化合物；

　?、诮陙?lái)隨著分子生物學(xué)發(fā)展所建立起來(lái)的作用機(jī)制-生物活性篩選法是以酶、受體、DNA及RNA等為直接靶點(diǎn)的抗腫瘤新藥篩選方法，具有快速、經(jīng)濟(jì)、簡(jiǎn)便、有效等優(yōu)點(diǎn)，是目前從天然產(chǎn)物中尋找新型天然藥物先進(jìn)的篩選方法。如：以蛋白激酶C（PKC），DNA聚合酶β，拓?fù)洚悩?gòu)酶，B淋巴細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞為靶點(diǎn)尋找新結(jié)構(gòu)的研究；

　　③作用于細(xì)胞周期或細(xì)胞凋亡過(guò)程的活性成分、腫瘤血管生成抑制劑及對(duì)多藥耐藥腫瘤細(xì)胞有效的新化合物的研究。

　　1.2 治療老年癡呆癥藥 腦內(nèi)M1和M2受體進(jìn)行性降低是腦功能減退的重要原因之一，糾正腦M系統(tǒng)異常是治療老年癡呆癥的重點(diǎn)之一。一些中藥據(jù)臨床研究表明，對(duì)老年癡呆癥患者有一定的療效，其活性成分對(duì)腦M2受體有上調(diào)作用，并且作用機(jī)制與受體拮抗劑不同，是一類(lèi)新型的M受體藥，以此為出發(fā)點(diǎn)研究、闡明其提高M(jìn)2受體密度所需結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，從而提出首選的基本結(jié)構(gòu)，為尋找和開(kāi)發(fā)M受體調(diào)節(jié)藥，特別是M2受體調(diào)節(jié)藥既有重要意義，也有良好前景。

　　1.3 抗心、腦血管病藥 心腦血管病發(fā)病率呈現(xiàn)日趨增高的趨勢(shì)，近年來(lái)人們對(duì)心腦血管病致病原因有了進(jìn)一步的了解。如血管栓塞與血漿中纖維蛋白原升高有關(guān)，而具有活血化瘀功能的中藥其化學(xué)成分可降低血漿纖維蛋白原并使病情得到緩解?？梢灶A(yù)見(jiàn)，這類(lèi)成分可以通過(guò)結(jié)構(gòu)改造成為治療血管栓塞的藥物。

　　1.4 抗艾滋病藥 艾滋病是世界性傳播的病毒性傳染病，死亡率高，至今仍無(wú)有效的藥物和治療方法。世界衛(wèi)生組織推測(cè)，21世紀(jì)艾滋病的高發(fā)區(qū)將由美洲和非洲地區(qū)轉(zhuǎn)移到亞洲地區(qū)?？拱滩∷幍难芯炕谝韵?個(gè)方面：①一些中藥有抗病毒療效，而一些中藥有提高、改善和調(diào)節(jié)自身免疫而達(dá)到穩(wěn)定的生物功能的特性；②采用清熱解毒、涼血驅(qū)濕中藥對(duì)艾滋患者進(jìn)行治療，其癥狀明顯改善；③根據(jù)艾滋病發(fā)病機(jī)制，HIV復(fù)制過(guò)程需要逆轉(zhuǎn)錄酶的理論，研究發(fā)現(xiàn)某些中藥具有極強(qiáng)的病毒逆轉(zhuǎn)錄酶抑制活性，因此致力于中藥抗艾滋病毒的治療藥物或活性成分的研究，具有中國(guó)特色和廣闊前景。

　　2 海洋、地區(qū)、民間及其天然資源的研究與開(kāi)發(fā)擴(kuò)大了新藥的來(lái)源 為了得到結(jié)構(gòu)新穎的化合物，已有越來(lái)越多的人將注意力轉(zhuǎn)向以前較少研究的領(lǐng)域：

　?、傥覈?guó)海域遼闊，生物物種豐富。海洋生物中發(fā)現(xiàn)了多種結(jié)構(gòu)新穎的化合物，其中不少有很好的生物活性。海洋藥物的研究也越來(lái)越受到國(guó)家有關(guān)部門(mén)和科研人員的重視，在目前陸地植物發(fā)現(xiàn)新骨架化合物幾率急劇下降的形勢(shì)下，海洋生物成為作用機(jī)制新穎、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣化的新藥或先導(dǎo)化合物的來(lái)源；

　　②各地區(qū)均有特產(chǎn)藥材或植物，立足于本地資源的開(kāi)發(fā)研究，補(bǔ)充了新化合物和部分活性化合物的來(lái)源；

　?、勖耖g藥用資源是我國(guó)中藥的寶庫(kù)之一，各少數(shù)民族積累了不少天然藥物用藥經(jīng)驗(yàn)。深入研究其活性成分，極有可能發(fā)現(xiàn)治療疑難病癥的新藥；

　?、芴μ\植物是高等植物中最低級(jí)的類(lèi)群，全世界約有2 300種，我國(guó)約有2 100種。近年來(lái)對(duì)苔蘚的研究發(fā)現(xiàn)，其具有大量的高活性抗霉菌、腫瘤生長(zhǎng)抑制等活性的結(jié)構(gòu)新穎的化合物。開(kāi)發(fā)利用這一豐富的植物資源，對(duì)發(fā)現(xiàn)和創(chuàng)制新藥具有重要意義。

　　1.3 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技術(shù)研究提供了不依賴(lài)自然資源的新藥 一些植物含有高活性的化合物，但含量極微，若開(kāi)發(fā)利用，天然資源很塊就會(huì)枯竭。其合成、半合成及生物合成技術(shù)的研究是解決供需矛盾的途徑之一，如抗癌藥物紫杉醇、長(zhǎng)春新堿，高效乙酰膽堿酯酶抑制劑石杉?jí)A甲，抗瘧藥青蒿素等的合成、半合成及生物合成技術(shù)的研究。

　　1.4 傳統(tǒng)中藥的深入研究使其在新藥開(kāi)發(fā)中重新發(fā)揮重要作用 隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，一些過(guò)去未知的植物微量成分被發(fā)現(xiàn)，其中不乏具有較強(qiáng)生物活性的成分，如人參和三七中的環(huán)肽，可能是一類(lèi)新型活性成分；大蒜水溶性成分的研究，可為動(dòng)脈粥樣硬化疾病的新藥研究提供先導(dǎo)化合物。此外，某些植物作為藥用已有較長(zhǎng)的歷史，經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)了其化學(xué)成分的新活性，為這些植物增加了新的用途，如丹酚酸抗脂質(zhì)過(guò)氧化、抗?jié)冏饔?；苦楝楝烷化合物抗癌作用等?