（一）吸收和體內(nèi)分布

藥物經(jīng)過口服（胃腸道給藥）、注射（肌內(nèi)、靜脈、皮下或動脈）、呼吸道給藥、經(jīng)皮給藥而進入體內(nèi)，在血液中首先與血漿蛋白結合，通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉移，這種現(xiàn)象稱為再分布。然后經(jīng)過體內(nèi)的生物轉化而滅活，最后經(jīng)由腎臟、膽汁、唾液、汗液或呼吸道（肺部）等排出體外。在體內(nèi)分布過程中，藥物在靶器官內(nèi)的濃度決定藥物效應強弱，故測定血漿藥物濃度可以估算藥物效應強度。

（二）屏障

由于血-腦脊液屏障的作用，藥物在腦組織濃度一般較低。但幾乎所有的藥物都能穿透胎盤屏障進入胚胎循環(huán)，故在妊娠期間應禁用對胎兒發(fā)育有影響的藥物。

（三）體內(nèi)代謝

體內(nèi)藥物主要在肝臟生物轉化為極性高的水溶性代謝物而利于排出體外。生物轉化分兩步進行，第一步為氧化、還原或水解，第二步為結合。各藥在體內(nèi)轉化過程不同，有的只經(jīng)一步轉化，有的不經(jīng)代謝自腎排出，有的經(jīng)多步轉化生成多個代謝產(chǎn)物。

（四）排泄

藥物在體內(nèi)最后的過程是排泄。腎臟是主要排泄器官，也可從膽汁、唾液及汗液排泄。糞中藥物多數(shù)是口服未被吸收的藥物。肺臟也是某些揮發(fā)性藥物的主要排泄途徑，如檢測呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡便的方法。