原題:
[生物化學(xué)]部分激動劑的特點為
部分激動劑的特點為
A.與受體親和力高而無內(nèi)在活性
B.與受體親和力高有內(nèi)在活性
C.具有一定親和力,但內(nèi)在活性弱,增加劑量后內(nèi)在活性增強
D.具有一定親和力,內(nèi)在活性弱,低劑量單用時產(chǎn)生激動效應(yīng),高劑量時可拮抗激動劑作用
E.無親和力也無內(nèi)在活性
答案:
D
解析:
部分激動劑具有一定的親和力,但內(nèi)在活性低,單用時與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),即使?jié)舛仍僭黾右膊荒苓_(dá)到完全激動劑那樣的最大效應(yīng),因而僅可稱之為部分激動劑(與完全激動劑相比)。與完全激動劑合用時,如部分激動劑劑量增加,則會占領(lǐng)更多的受體,故可妨礙完全激動劑與受體的作用,但本身的活性又有限,因而表現(xiàn)為拮抗激動劑的激動作用。故本題答案應(yīng)該是D。