醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師：《答疑周刊》2015年第9期

問題索引：

1.【問題】藥物相互作用一節(jié)中提到藥效學(xué)與藥動(dòng)學(xué)，它們有什么區(qū)別？

2.【問題】為什么酸（堿）性藥物在酸（堿）性環(huán)境中解離的少呢？又為什么酸（堿）性藥物在酸（堿）性環(huán)境中藥物排泄減少呢？

3.【問題】怎樣正確理解競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用？如下題。

具體解答：

1.【問題】藥物相互作用一節(jié)中提到藥效學(xué)與藥動(dòng)學(xué)，它們有什么區(qū)別？

【解答】

藥效學(xué)是藥物對(duì)人體的作用，藥動(dòng)學(xué)是機(jī)體對(duì)藥物的作用。

藥效學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其機(jī)制，即在藥物的作用下，機(jī)體生理功能及細(xì)胞代謝活動(dòng)的變化規(guī)律。

藥動(dòng)學(xué)：研究機(jī)體對(duì)藥物的作用，即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄及其血漿藥物濃度動(dòng)態(tài)變化的規(guī)律。

2.【問題】為什么酸（堿）性藥物在酸（堿）性環(huán)境中解離的少呢？又為什么酸（堿）性藥物在酸（堿）性環(huán)境中藥物排泄減少呢？

【解答】：

弱酸（堿）性藥物在酸（堿）性環(huán)境下，都是酸（堿）性的，基本不需要解離給出質(zhì)子，因此解離的少。

因?yàn)樗幔▔A）性藥物在酸（堿）性的環(huán)境下，解離少、脂溶性高，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，易被腎小管重吸收，重吸收增加，導(dǎo)致排泄減少。

3.【問題】下列藥物可能發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用的是

A.腎上腺素和乙酰膽堿

B.腎上腺素和氯丙嗪

C.甲氧芐啶和磺胺藥

D.間羥胺和異丙腎上腺素

E.阿托品和尼可剎米

【正確答案】B

【答案解析】

首先了解：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用是兩種藥物在同一部位或受體上產(chǎn)生的拮抗作用。

A.腎上腺素和乙酰膽堿——前者為α、β受體激動(dòng)劑，后者是Ｍ受體激動(dòng)劑，兩者受體不同，所以不會(huì)產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。

B.腎上腺素和氯丙嗪—前者為α、β受體激動(dòng)劑，后者有α受體激動(dòng)作用，所以兩者會(huì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用，這也是為什么氯丙嗪導(dǎo)致的體位性低血壓不能用腎上腺素解救的原因。

C.為協(xié)同作用。甲氧芐啶與磺胺藥，磺胺藥是二氫蝶酸合成酶抑制劑，而TMP是二氫葉酸還原酶抑制劑，兩藥合用可雙重阻斷四氫葉酸的合成，增強(qiáng)磺胺藥的抗菌作用數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至出現(xiàn)殺菌作用。

D.間羥胺主要作用于α受體,對(duì)β受體作用很弱，異丙腎上腺素,為一種β受體激動(dòng)劑，所以兩者不會(huì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用。

E.阿托品阻斷M膽堿受體；尼可剎米選擇性地興奮延髓呼吸中樞，使呼吸加深加快，也可作用于頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞，提高呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性。兩者不存在競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用。

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師：《答疑周刊》2015年第9期（word版下載）