醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師：《答疑周刊》2015年第12期

問題索引：

1.【問題】什么是受體？傳出神經(jīng)系統(tǒng)都有些什么受體？

2.【問題】能不能講講關(guān)于膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)？

3.【問題】傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物都是怎么達(dá)到藥效的？都是與受體結(jié)合嗎？

具體解答：

1.【問題】什么是受體？傳出神經(jīng)系統(tǒng)都有些什么受體？

【解答】受體是一類存在于胞膜或胞內(nèi)的，能與細(xì)胞外專一信號(hào)分子結(jié)合進(jìn)而激活細(xì)胞內(nèi)一系列生物化學(xué)反應(yīng)，使細(xì)胞對(duì)外界刺激產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)的特殊蛋白質(zhì)。與受體結(jié)合的生物活性物質(zhì)統(tǒng)稱為配體（ligand)。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]受體與配體結(jié)合即發(fā)生分子構(gòu)象變化，從而引起細(xì)胞反應(yīng)，如介導(dǎo)細(xì)胞間信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)、細(xì)胞間黏合、胞吞等過程。

傳出神經(jīng)的遞質(zhì)主要有乙酰膽堿、去甲腎上腺素(多巴胺在局部也起到遞質(zhì)作用)。相應(yīng)受體有：

1.膽堿受體：能與乙酰膽堿結(jié)合的受體。膽堿受體分為兩大類：M型膽堿受體和N型膽堿受體。M受體主要分布于膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器，如心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌和各種腺體。N受體根據(jù)分布不同，分為N1受體和N2受體。N1受體主要分布于神經(jīng)節(jié)，而N2受體主要分布于神經(jīng)肌肉接頭。

2.腎上腺素受體：能與去甲腎上腺素或腎上腺素相結(jié)合的受體。腎上腺素受體可分為α受體(又分為α1和α2型受體)和β[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]受體(分為β1、β2、β3三種亞型)。α受體主要分布于血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟等。β1受體主要分布于心臟、腎小球旁系細(xì)胞；β2受體主要分布于平滑肌、骨骼肌和肝臟。

3.多巴胺受體：能與多巴胺結(jié)合的受體。外周的多巴胺受體主要分布于腎血管平滑肌和腸平滑肌上。

2.【問題】能不能講講關(guān)于膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)？

【解答】按傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)不同，可將傳出神經(jīng)分為兩大類。

1.膽堿能神經(jīng)：當(dāng)神經(jīng)興奮時(shí)，其末梢主要釋放乙酰膽堿，該神經(jīng)稱為膽堿能神經(jīng)。它包括：①全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；②副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；③極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒張的交感神經(jīng)；④運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。此外，腎上腺髓質(zhì)受交感神經(jīng)支配，但此神經(jīng)屬膽堿能神經(jīng)，興奮時(shí)末梢釋放乙酰膽堿，促使腎上腺髓質(zhì)釋放腎上腺素和少量去甲腎上腺素。

2.去甲腎上腺素能神經(jīng)：當(dāng)神經(jīng)興奮時(shí)，其末梢主要釋放去甲腎上腺素，該神經(jīng)稱為去甲腎上腺素能神經(jīng)。大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維均屬此類神經(jīng)。

3.【問題】傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物都是怎么達(dá)到藥效的？都是與受體結(jié)合嗎？

【解答】并不是所有的藥物都是只能與受體結(jié)合才發(fā)揮藥效的。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，都是通過選擇性干預(yù)神經(jīng)沖動(dòng)傳遞過程的不同環(huán)節(jié)以及相應(yīng)受體，從而模擬或拮抗特定遞質(zhì)的作用，擬似或阻斷傳出神經(jīng)效應(yīng)，最終改變內(nèi)臟器官或骨骼肌功能。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]具體有下述4種方式：

1.直接與受體結(jié)合：許多藥物能直接與膽堿受體結(jié)合，如毛果蕓香堿，或與腎上腺素受體結(jié)合，如異丙腎上腺素，產(chǎn)生與相應(yīng)遞質(zhì)相似的作用，分別稱為膽堿受體激動(dòng)劑、腎上腺素受體激動(dòng)劑。而有些藥物則發(fā)揮阻斷劑或拮抗劑的作用，如α受體阻斷劑酚妥拉明，產(chǎn)生與腎上腺素遞質(zhì)相反的作用。

2.影響遞質(zhì)的生物合成：有些藥物可抑制遞質(zhì)合成，但影響這一環(huán)節(jié)的藥物不僅數(shù)量少，而且目前尚無臨床應(yīng)用價(jià)值，僅作為藥理研究的工具藥使用。

3.影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)化：如新斯的明可抑制膽堿酯酶活性，妨礙乙酰膽堿水解，使突觸間隙乙酰膽堿濃度增加而間接地產(chǎn)生膽堿受體激動(dòng)作用，稱為間接擬膽堿藥。

4.影響遞質(zhì)的儲(chǔ)存和釋放：如利血平抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢對(duì)去甲腎上腺素的主動(dòng)攝取，使囊泡遞質(zhì)的儲(chǔ)存減少甚至耗竭，而產(chǎn)生抗去甲腎上腺素能神經(jīng)作用；麻黃堿、間羥胺等可促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放，卡巴膽堿可促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，因遞質(zhì)釋放增加而產(chǎn)生相應(yīng)受體的激動(dòng)作用。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

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