生物利用度與藥物療效密切相關，特別是治療指數(shù)窄、劑量小、溶解度小和急救用的藥物，其生物利用度的改變，對臨床療效的影響尤為嚴重，生物利用度由低變高時，可導致中毒，甚至危及生命。反之則達不到應有療效而貽誤治療。臨床分析藥物治療無效、效差或中毒原因時，應考慮生物利用度的影響。據(jù)報道，上海醫(yī)科大學曾對某藥廠的麥迪霉素生物利用度測定結果為零，這樣的藥物臨床應用豈能有效。又如磷霉素鈣，臨床反應效果差，據(jù)測定其口服生物利用度僅為26% ，再如潑尼松龍（氫化潑尼松、強的松龍），頓服10mg，質優(yōu)的血藥濃度為239.4ng/ml，質差的為60.86ng/ml ，生物利用度差異如此之大，臨床效果豈能相同。所以，臨床應用生物利用度變化較大的藥物，如地高辛、洋地黃毒苷、對乙酰氨基酚（撲熱息痛）、異煙肼、復方磺胺甲惡唑（復方新諾明）、氨茶堿、磺胺嘧啶、潑尼松、潑尼松龍（強的松龍）、阿司匹林、甲苯磺丁脲、呋喃妥因、吡哌酸、磷霉素鈣、麥迪霉素、紅霉素、苯妥英鈉、氯氮卓、氫氯噻嗪、尼莫地平、環(huán)孢素等，以及其他一些難溶性的藥物，治療量與中毒量接近的藥物，如果在應用過程中，需要換用不同廠家或不同批號的同一藥物時，都要考慮生物利用度的影響，注意觀察療效和不良反應的變化，防止無效、效差或中毒現(xiàn)象的發(fā)生。必要時應進行生物利用度的測定。無效、效差或中毒現(xiàn)象的發(fā)生。必要時應進行生物利用度的測定。