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制劑的生物利用度

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制劑的生物利用度:

1、生物利用度含義:是指制劑中的藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理。藥物制劑的生物利用度是體內(nèi)評價藥物制劑生物有效性的方法,也是保證制劑內(nèi)在質(zhì)量的重要指標(biāo)之一.

(1)生物利用速度(retebioavailability,EBA)指藥物進(jìn)入體循環(huán)的快慢。

常用血藥濃度達(dá)峰時間(tmax)來表示吸收速度的快慢。

(2)生物利用程度是指與參比制劑比較,試驗制劑中被吸收的藥物總量的相對比值。一般用血藥濃度-時間曲線下總面積(AUC)。

2、生物利用度的指標(biāo)

(1)峰濃度(Cmax)為給藥后,體內(nèi)達(dá)到的最高血藥濃度,又稱峰值。

(2)達(dá)峰時間(tmax)血藥達(dá)到峰值的時間,它反映藥物起效速度的參數(shù)。

(3)血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)是代表藥物吸收程度的參數(shù)

3.絕對生物利用度(absolutebioavailability)

F=AUC試驗制劑/AUC靜脈制劑×100%

AUCiv為靜脈注射給藥血藥濃度-時間曲線下面積。

4.相對生物利用度(relativebioavailability)

 F=AUC試驗制劑/AUC參比制劑×100%

AUC試驗為試驗樣品血藥濃度-時間曲線下面積,AUC參比為標(biāo)準(zhǔn)制劑血藥濃度-時間曲線下面積。

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