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藥物的溶解度、分配系數(shù)、滲透性對藥效的影響

2020-03-06 12:17 醫(yī)學教育網(wǎng)
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“藥物的溶解度、分配系數(shù)、滲透性對藥效的影響”是藥物化學需要掌握的知識,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下:

1、藥物的脂水分配系數(shù)及其影響因素

藥物有一定的水溶性(又稱為親水性),又需要其具有一定的脂溶性(稱為親脂性),即兩親性有利于吸收。藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響。

(1)脂水分配系數(shù)

評價藥物親水性或親脂性大小的標準是藥物的脂水分配系數(shù)用P來表示。

定義:藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。

公式:P=Corg/Cw

Corg:藥物在生物非水相或正辛醇中的濃度;

Cw:藥物在水中的濃度。

P值越大,則藥物的脂溶性越高。常用其對數(shù)lgP來表示。

(2)影響因素

①當藥物的脂溶性較低時,隨著增大脂溶性藥物的吸收性提高,當達到zui大脂溶性后,再增大脂溶性則藥物的吸收性降低。

②藥物分子結(jié)構(gòu)的改變,當分子中官能團形成氫鍵的能力和官能團的離子化程度較大時,藥物的水溶性會增大。相反若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu),導致藥物的脂溶性增大。

2、藥物溶解性、滲透性及生物藥劑學分類

足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相,適宜的親脂性保障藥物對細胞膜的滲透性。

分類

藥物

特點

舉例

Ⅰ型

兩親性

高水溶解性

高滲透性

普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫等

Ⅱ型

親脂性

低水溶解性

高滲透性

雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等

Ⅲ型

水溶性

高水溶解性

低滲透性

雷尼替丁、那多諾爾、阿替洛爾等

Ⅳ型

疏水性

低水溶解性

低滲透性

特非那定、酮洛芬、呋塞米等

3、藥物活性與藥物脂水分配系數(shù)關(guān)系

各類藥物因其作用不同,對脂溶性有不同的要求。例如,作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,需通過血腦屏障,應具有較大的脂溶性。

以上是醫(yī)學教育網(wǎng)小編為大家整理的“藥物的溶解度、分配系數(shù)、滲透性對藥效的影響”,希望以上內(nèi)容對大家有幫助,更多考試相關(guān)資訊請關(guān)注醫(yī)學教育網(wǎng)!

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