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藥物化學抗結(jié)核

2015-07-21 14:51  來源:醫(yī)學教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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藥物化學抗結(jié)核:

抗結(jié)核藥物根據(jù)化學結(jié)構(gòu)分為合成抗結(jié)核藥和抗結(jié)核抗生素。

一、合成抗結(jié)核藥

合成抗結(jié)核藥主要包括異煙肼(Isoniazid)、對氨基水楊酸鈉(SodiumAminosalicylate)、乙胺丁醇(Ethambutol)。

1.異煙肼(Isoniazid)

化學名:4-吡啶甲酰肼,又名雷米封(Rimifon)。

性質(zhì):

(1)異煙肼為無色結(jié)晶或白色的結(jié)晶性粉末,易溶于水,遇光漸變質(zhì)。

(2)異煙肼結(jié)構(gòu)中有肼基,與香草醛縮合生成黃色異煙腙。Mp228~231℃,熔融時同時分解。

(3)異煙肼結(jié)構(gòu)中有肼基,肼基具有還原性,與氨制硝酸銀試液反應,異煙肼被氧化,生成異煙酸銨,同時有黑色的金屬銀生成,并在試管壁上生成銀鏡。

(4)異煙肼在酸性溶液中與溴酸鉀反應被氧化,生成異煙酸、溴化鉀和氮氣,此反應可用于含量測定。

(5)異煙肼分子中有酰肼結(jié)構(gòu),在酸性或堿性條件下,可水解生成異煙酸和肼。光、溫度、pH、重金屬離子等可使水解加速。游離肼的毒性大,變質(zhì)后不可再供藥用。

(6)異煙肼可與酮、鐵、鋅等離子絡(luò)合,生成有色的螯合物,微量金屬離子存在,可使異煙肼溶液變色,因此配置時需避免與金屬器皿接觸。用途:異煙肼對結(jié)核菌有良好的抗菌作用,為臨床用的抗結(jié)核藥。常需于其它抗結(jié)核藥聯(lián)合應用,可以增強療效和減少耐藥性。

2.對氨基水楊酸鈉(SodiumAminosalicylate)

化學名:4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物

性質(zhì):

(1)白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,易溶于水。

(2)對氨基水楊酸鈉在酸性條件下較易脫羧,生成間氨基酚,失去活性。

(3)對氨基水楊酸鈉水溶液不穩(wěn)定,露置日光下或遇熱,脫羧生成間氨基酚,再被氧化生成棕色的聯(lián)苯醌類化合物,顏色漸變深。

用途:抗結(jié)核藥。需于其它抗結(jié)核藥聯(lián)合應用,可以增強療效和減少耐藥性。

3.鹽酸乙胺丁醇(EthambutolHydrochloride)

化學名:(2R,2′R)-(+)-2,2′-(1,2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽

性質(zhì):

(1)鹽酸乙胺丁醇為白色結(jié)晶性粉末,略有引濕性,極易溶于水。

(2)分子中有兩個手性碳原子,因為分子的對稱性,有右旋體、左旋體、和內(nèi)消旋體三種旋光異構(gòu)體。藥用為其右旋體,右旋體的活性為消旋體的16倍。

(3)鹽酸乙胺丁醇水溶液,加硫酸銅試液,再加氫氧化鈉試液,生成絡(luò)合物顯深藍色。用途:鹽酸乙胺丁醇為二線抗結(jié)核藥,用于其它抗結(jié)核藥治療無效的病例,需于其它抗結(jié)核藥聯(lián)合應用,可以增強療效和減少耐藥性。

二、抗結(jié)核抗生素

抗結(jié)核抗生素主要有氨基糖苷類的鏈霉素(Streptomycin)、卡那霉素(Kanamycin)、利福霉素(Rifamycins)、環(huán)絲氨酸(Cycloserin)、紫霉素(Viomycin)、卷曲霉素(Capreomycin)等。(鏈霉素(Streptomycin)、卡那霉素(Kanamycin)見抗生素章)。利福霉素(Rifamycins)是用鏈絲菌發(fā)酵產(chǎn)生的抗生素,其化學結(jié)構(gòu)為大環(huán)內(nèi)酰胺。天然的利福霉素抗菌作用弱,口服吸收差。目前臨床上使用的利福霉素類藥物是其半合成衍生物,例如利福平(Rifampicin)、利福定(Rifandin)、利福噴丁(Rifapentine)。利福平(Rifampicin,Rifampin)

化學名:3-【【(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基】甲基】-利福霉素,又名甲哌利福霉素。主要用于肺結(jié)核和其它結(jié)核病,也可用于麻風病等。

利福定(Rifandin)又名異丁哌利福霉素,抗菌譜與利福霉平相似,主要用于肺結(jié)核和其它結(jié)核病,也可用于麻風病等。利福噴。≧ifapentine)又稱環(huán)戊哌利福霉素,抗菌譜與利福霉平相似,與其它抗結(jié)核藥聯(lián)用,主要用于治療結(jié)核病。

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