醫(yī)學(xué)經(jīng)典藥物青霉素:青霉素的發(fā)現(xiàn)者是英國細菌學(xué)家弗萊明。1928年的一天,弗萊明在他的一間簡陋的實驗室里研究導(dǎo)致人體發(fā)熱的葡萄球菌。由于蓋子沒有蓋好,他發(fā)覺培養(yǎng)細菌用的瓊脂上附了一層青霉菌。這是從樓上的一位研究青霉菌的學(xué)者的窗口飄落進來的。使弗萊明感到驚訝的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不見了。這個偶然的發(fā)現(xiàn)深深吸引了他,他設(shè)法培養(yǎng)這種霉菌進行多次試驗,證明青霉素可以在幾小時內(nèi)將葡萄球菌全部殺死。弗萊明據(jù)此發(fā)明了葡萄球菌的克星—青霉素。
青霉素是指分子中含有青霉烷,能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。
青霉素又被稱為青霉素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀。
青霉素是抗菌素的一種,是指從青霉菌培養(yǎng)液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應(yīng)外,在一般用量下,其毒性不甚明顯。是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,發(fā)生率最高可達5%~10%,為皮膚反應(yīng),表現(xiàn)皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最后驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無關(guān)。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復(fù)。
使用本品必須先做皮內(nèi)試驗醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。青霉素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青霉素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內(nèi)注射較準確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時都應(yīng)作好充分的搶救準備。在換用不同批號青霉素時,也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩(wěn)定,以新鮮配制為佳。而且對于自腎排泄,腎功能不良者,劑量應(yīng)適當調(diào)整。此外,局部應(yīng)用致敏機會多,且細菌易產(chǎn)生抗藥性,故不提倡。
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