常用的藥物動力學參數(shù)包括那些?
(1)。表觀分布容積
表示體內(nèi)藥量與血藥濃度之間相互關系的一個比列常數(shù)。即體內(nèi)藥量按血漿中同樣濃度分布時,所需體液的總?cè)莘e。其數(shù)值反映了藥物在體內(nèi)的分布程度。表觀分布容積是一個假設的容積,是假定藥物在體內(nèi)均勻分布情況下求得的藥物分布容積,其意義在于:可計算出達到期望血漿藥物濃度時的給藥劑量;可以推測藥物在體內(nèi)的分布程度和組織中攝取程度。
(2)。血漿藥物濃度
指藥物吸收后在血漿內(nèi)的總濃度醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理,包括與血漿蛋白結(jié)合的或在血漿游離的藥物,有時也可泛指藥物在全血中的濃度。藥物作用的強度與藥物在血漿中的濃度成正比,同時藥物在血漿中的濃度也隨時間變化。
(3)。血藥濃度-時間曲線
指給藥后,以血漿(或尿液)藥物濃度為縱坐標,時間為橫坐標,繪制的曲線,簡稱藥-時曲線,如圖:
(4)。血漿藥物峰度濃度
簡稱峰濃度,指藥-時曲線上的最高血漿藥物濃度值,即用藥后所能達到的最高血漿藥物濃度,常以符號Cmax表示,單位以ug/mL或者mg/L來表示。藥物血漿濃度與藥物的有效性與安全性直接相關。一般來說,峰濃度達到有效濃度才能顯效,濃度越高效果越強,但超出安全范圍則可出現(xiàn)毒性反應。另外,峰濃度還是衡量制劑吸收的一個重要指標。
(5)。血漿藥物濃度達峰時間
簡稱達峰時間 ,指在給藥后人體血漿藥物濃度曲線上達到最高濃度(峰濃度)所需時間,常以符號tmax表示,單位一小時或分鐘表示。達峰時間短,表示藥物吸收快、起效迅速,但同時消除也快;而達峰時間長,則表示藥物吸收和起效較慢,藥物作用持續(xù)的時間也越長。達峰時間是應用藥物和研究自己的一個重要指標。
(6)。血漿生物半衰期
通常指藥物消除的半衰期,即體內(nèi)給藥后人體血漿藥物濃度曲線上達到做高濃度(峰濃度)所需的時間,常以符號t1/2表示。一般情況下,代謝快活排泄快的藥物,其半衰期較短,而代謝慢或排泄慢的藥物,半衰期較長。臨床上可根據(jù)不同的藥物的半衰期來確定適當?shù)慕o藥間隔時間(或每日的給藥次數(shù)),以維持有效的血藥濃度避免蓄積中毒。
(7)。藥-時曲線下面積(AUC)
指藥——時曲線中函數(shù)曲線之間所圍成的面積,是衡量藥物在人體內(nèi)被利用程度 的一個重要參數(shù),反映進入人體循環(huán)的藥物相對量。對于不同劑型的同一種藥物,可以比較被吸收入人體的總藥量,AUC越大表示進入人體內(nèi)的藥物越多。
(8)。生物利用度
指藥物以各種給藥方式應用后能夠被吸收進入人體血液循環(huán)的藥物相對分數(shù)及速度,一般用吸收百分率表示。廣義的生物利用度是指服藥后測得的制劑中主要成分吸收進入人體內(nèi)循環(huán)的相對數(shù)量與相對速度。狹義的生物利用度則是指藥物吸收進入人體內(nèi)的相對數(shù)量,可通過比較藥-時曲線下面積來求算。生物利用度高,說明制劑中藥物進入人體內(nèi)的數(shù)量較多。
(9)。血漿蛋白結(jié)合率
指藥物在血漿內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合的比率,其中主要與蛋白結(jié)合,以百分率(%)表示。正常情況下,各種藥物以一定的比率6與血漿蛋白結(jié)合,在血漿中常同時存在結(jié)合型和游離型兩種類型的藥物。其中,游離型藥物才具有藥物活性。
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