抗衰老化學(xué)藥物分類-維生素A:
維生素A的化學(xué)名為視黃醇,是最早被發(fā)現(xiàn)的維生素。維生素A有兩種。一種是維生素A醇(retionl),是最初的維生素A形態(tài)(只存在于動(dòng)物性食物中);另一種是胡蘿卜素(carotene),在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榫S生素A的預(yù)成物質(zhì)(provitaminA,可從植物性及動(dòng)物性食物中攝。;維生素A的計(jì)量單位是USP單位(United States Pharmocopea)、IU單位(International Units)、RE單位(Retinol Equivalents)等3種。
維生素A的顯微照片維生素A(vitaminA)又稱視黃醇(其醛衍生物視黃醛)是一個(gè)具有酯環(huán)的不飽和一元醇,包括維生素A 1、A2 兩種。維生素A1 和A2 結(jié)構(gòu)相似)
視黃醇可由植物來源的β - 胡蘿卜素合成,在體內(nèi)β - 胡蘿卜素-15,15′-雙氧酶(雙加氧酶)催化下,可將β - 胡蘿卜素轉(zhuǎn)變?yōu)閮煞肿拥囊朁S醛(ratinal),視黃醛在視黃醛還原酶的作用下還原為視黃醇。故β - 胡蘿卜素也稱為維生素A 原。
發(fā)現(xiàn)歷史早在1000多年前,唐朝孫思邈在《千金方》中記載動(dòng)物肝臟可治療夜盲癥。
1913年,美國(guó)臺(tái)維斯等4位科學(xué)家發(fā)現(xiàn),魚肝油可以治愈干眼病。并從魚肝油中提純出一種黃色粘稠液體。
1920年英國(guó)科學(xué)家曼俄特將其正式命名為維生素A醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理。國(guó)際上正式將維生素A看作營(yíng)養(yǎng)上的必須因素,缺乏后會(huì)導(dǎo)致夜盲癥。
生化反應(yīng)維生素A是脂溶性的醇類物質(zhì),有多種分子形式。其中VA1主要存在與動(dòng)物肝臟、血液和眼球的視網(wǎng)膜中,又叫視黃醇,熔點(diǎn)64℃,分子式C20H30O,VA2主要在淡水魚中存在,熔點(diǎn)只有17~19℃,分子式C20H28O.維生素A是構(gòu)成視覺細(xì)胞中感受弱光的視紫紅質(zhì)的組成成分視紫紅質(zhì)是由視蛋白和``11 – 順 –視黃醛組成,與暗視覺有關(guān)。
維生素A只存在于動(dòng)物性食物中,A1存在于哺乳動(dòng)物及咸水魚的肝臟中,而A2存在于淡水魚的肝臟中。植物組織中尚未發(fā)現(xiàn)維生素A.人體缺乏維生素A,影響暗適應(yīng)能力,如兒童發(fā)育不良、皮膚干燥、干眼病、夜盲癥等。
正常成人每天的維生素A最低需要量約為3500國(guó)際單位(0.3微克維生素A或0.332微克乙酰維生素A相當(dāng)于1個(gè)國(guó)際單位),兒童約為2000~2500國(guó)際單位。
生理功能維持正常的視覺反應(yīng)。 維持上皮組織的正常形態(tài)與功能。維持正常的骨骼發(fā)育。有維護(hù)皮膚細(xì)胞功能的作用,可使皮膚柔軟細(xì)嫩,有防皺去皺功效。缺乏維生素A,會(huì)使上皮細(xì)胞的功能減退,導(dǎo)致皮膚彈性下降,干燥,粗糙,失去光澤。
1、防止夜盲癥和視力減退,有助于對(duì)多種眼疾的治療(維生素A可促進(jìn)眼內(nèi)感光色素的形成);2、有抗呼吸系統(tǒng)感染作用;3、有助于免疫系統(tǒng)功能正常;4、生病時(shí)能早日康復(fù);5、能保持組織或器官表層的健康;6、有助于祛除老年斑;7、促進(jìn)發(fā)育,強(qiáng)壯骨骼,維護(hù)皮膚、頭發(fā)、牙齒、牙床的健康;8、外用有助于對(duì)粉刺、膿包、癤瘡,皮膚表面潰瘍等癥的治療;9、有助于對(duì)肺氣腫、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的治療。
維生素A是復(fù)雜機(jī)體必需的一種營(yíng)養(yǎng)素,它以不同方式幾乎影響機(jī)體的一切組織細(xì)胞。盡管是一種最早發(fā)現(xiàn)的維生素,但有關(guān)它的生理功能至今尚末完全揭開。就目前的知識(shí)而言,維生素A(包括胡蘿卜素)最主要是生理功能包括:1. 維持視覺維生素A可促進(jìn)視覺細(xì)胞內(nèi)感光色素的形成。全反式視黃醛可以被視黃醛異構(gòu)酶催化為4-順式-視黃醛,4-順-視黃醛可以和視蛋白結(jié)合成為視紫紅質(zhì)(rhodopsin)。視紫紅質(zhì)遇光后其中的4-順-視黃醛變?yōu)槿匆朁S醛,因?yàn)闃?gòu)像的變化,引起對(duì)視神經(jīng)的刺激作用,引發(fā)視覺。而遇光后的視紫紅質(zhì)不穩(wěn)定,迅速分解為視蛋白和全反視黃醛,重新開始整個(gè)循環(huán)過程。維生素A可調(diào)試眼睛適應(yīng)外界光線的強(qiáng)弱的能力,以降低夜盲癥和視力減退的發(fā)生,維持正常的視覺反應(yīng),有助于對(duì)多種眼疾(如眼球干燥與結(jié)膜炎等的治療)。維生素A對(duì)視力的作用是被最早發(fā)現(xiàn)的、也是被了解最多的功能。
2. 促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育與視黃醇對(duì)基因的調(diào)控有關(guān)。視黃醇也具有相當(dāng)于類固醇激素的作用,可促進(jìn)糖蛋白的合成。促進(jìn)生長(zhǎng)、發(fā)育,強(qiáng)壯骨骼,維護(hù)頭發(fā)、牙齒和牙床的健康。
3. 維持上皮結(jié)構(gòu)的完整與健全視黃醇和視黃酸可以調(diào)控基因表達(dá),減弱上皮細(xì)胞向鱗片狀的分化,增加上皮生長(zhǎng)因子受體的數(shù)量。因此,維生素A可以調(diào)節(jié)上皮組織細(xì)胞的生長(zhǎng),維持上皮組織的正常形態(tài)與功能。保持皮膚濕潤(rùn),防止皮膚黏膜干燥角質(zhì)化,不易受細(xì)菌傷害,有助于對(duì)粉刺、膿包、癤瘡,皮膚表面潰瘍等癥的治療;有助于祛除老年斑;能保持組織或器官表層的健康。缺乏維生素A,會(huì)使上皮細(xì)胞的功能減退,導(dǎo)致皮膚彈性下降,干燥粗糙,失去光澤。
4. 加強(qiáng)免疫能力維生素A有助于維持免疫系統(tǒng)功能正常,能加強(qiáng)對(duì)傳染病特別是呼吸道感染及寄生蟲感染的身體抵抗力;有助于對(duì)肺氣腫、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的治療。
5. 清除自由基維生素A也有一定的抗氧化作用,可以中和有害的游離基。
另外,許多研究顯示皮膚癌、肺癌、喉癌、膀胱癌和食道癌都跟維生素A的攝取量有關(guān);不過這些研究仍待臨床更進(jìn)一步的證實(shí)其可靠性。
吸收代謝維生素A進(jìn)入消化道后,在胃內(nèi)幾乎不被吸收,在小腸與膽汁酸脂肪分解產(chǎn)物一起被乳化,由腸粘膜吸收。維生素A人體儲(chǔ)存量隨著年齡遞增,至老年期明顯低于年輕人,不同性別儲(chǔ)存量也不同。維生素A在體內(nèi)的平均半減期為128~154天,在無維生素A攝入時(shí),每日肝中損失(分解代謝)率約為0.5%.富含維生素A的食物有兩類一是維生素A原,即各種胡蘿卜素,存在于植物性食物中,如綠葉菜類、黃色菜類以及水果類,含量較豐富的有菠菜、苜蓿、豌豆苗、紅心甜薯、胡蘿卜、青椒、南瓜等;另一類是來自于動(dòng)物性食物的維生素A,這一類是能夠直接被人體利用的維生素A,主要存在于動(dòng)物肝臟、奶及奶制品(未脫脂奶)及禽蛋中。
據(jù)食物分析表顯示,平均每一份(100克)中含有維生素A最豐富(約12 000單位)的是綠葉蔬菜,例如牛皮菜、羽衣甘藍(lán)、菠菜和其他綠色蔬菜。即使是一份刀豆、西蘭花、胡蘿卜、黃南瓜、杏、甘薯或山藥也能提供5 000單位的維生素A,而這正是成年人一天所需的量。一份西紅柿、豌豆、芹菜、萵苣和蘆筍中所含的量平均也接近2 000單位。除了杏以外,大多數(shù)黃色水果一份中維生素A的含量都少于400單位。已經(jīng)失去原來的顏色或從未變成綠色的蔬菜中缺少這種維生素。
從這個(gè)食物分析表中可以看出,動(dòng)物肝臟中含有極為豐富的維生素A,而且動(dòng)物腎臟和雜碎中所含的量也很高。肌肉中無法儲(chǔ)存維生素A,燒烤、煎炸的肉和肉排中缺乏這種維生素。雞蛋和乳脂中含有維生素A,其數(shù)量有賴于動(dòng)物所攝食的食物。每升全脂牛奶中維生素A的含量為500~7 000單位,但平均為2 000單位。牛奶經(jīng)均質(zhì)后其中絕大多數(shù)的維生素A都會(huì)被氧氣所破壞,但到目前為止,人類仍未找到解決這一問題的方法。母牛在喂食干草后所產(chǎn)的奶為冬黃油,每450克冬黃油中所含的維生素A也許只有2 000單位,而每450克夏黃油平均則是12 000單位。每450克黃油替代品中所添加的維生素A通常為12 000單位。
【1】??魚肝油是商業(yè)上維生素A的最豐富來源。動(dòng)物肝臟中所含的維生素A有賴于動(dòng)物所攝食的食物及動(dòng)物的年齡。除北極熊的肝臟外,曾經(jīng)確認(rèn)的含維生素A最豐富的是倫敦動(dòng)物園里的一條百歲巨蟒的肝油,大比目魚肝油中的維生素A含量比鱈魚肝油中的要豐富,這是因?yàn)榇蟊饶眶~上市出售時(shí)比鱈魚都要老,市場(chǎng)上賣的鱈魚一般都還處于比較小的階段,大比目魚因此有更多的年數(shù)攝食海里的綠色海藻。同樣的原因,成年牛和羊的肝臟中所含的維生素A比小牛和小羊的肝臟中所含的維生素A要豐富得多。
藥理作用本品口服后極易吸收, 主要在肝臟中貯存。幾乎全部在體內(nèi)被代謝,β 胡蘿卜素是Vit A 的前體, 在動(dòng)物腸黏膜內(nèi)可轉(zhuǎn)化為活性Vit A.主要經(jīng)由尿、糞排泄, 而乳汁中僅有少量排泄。
β 胡蘿卜素也是脂溶性抗氧化劑。Facklman ( 1990 ) 的研究表明,β 胡蘿卜素能防治阻塞性動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病、中風(fēng)等多種老年性疾病, 他們認(rèn)為β 胡蘿卜素具有阻止LDL 被氧化形成氧化型LDL 的作用, 而有毒性的氧化型LDL 會(huì)導(dǎo)致血管上皮細(xì)胞的損傷, 從而加速脂質(zhì)在損傷部位的沉積形成斑塊, 以至阻塞血管, 引發(fā)阻塞性動(dòng)脈粥樣硬化等疾病。
維生素A 可治療干眼病、角膜軟化癥、皮膚干燥及夜盲癥等。此外, 對(duì)燙、凍傷和潰瘍也有療效。
維生素 A 可增加綿羊紅細(xì)胞或蛋白質(zhì)免疫小鼠的脾臟PFC數(shù)目, 增強(qiáng)非T 細(xì)胞依賴抗原所導(dǎo)致抗體的產(chǎn)生。它還可增強(qiáng)人外周血淋巴細(xì)胞對(duì)PHA 反應(yīng)和NK 細(xì)胞活性, 提高巨噬細(xì)胞活性, 刺激T 細(xì)胞增殖和IL 2 產(chǎn)生。
影響維生素A吸收的因素:1、小腸中的膽汁,是維生素A乳化所必需的。
2、膳食脂肪,足量脂肪可促進(jìn)維生素A的吸收。
3、抗氧化劑,如維生素E和卵磷脂等,有利于其吸收。
4、服用礦物油及腸道寄生蟲不利于維生素A的吸收。
5、維生素C對(duì)維生素A有破壞作用。尤其是大量服用維生素c以后,會(huì)促進(jìn)體內(nèi)維生素A的排泄,所以,在大量服用維生素C的同時(shí),一定要注意維生素A的服用量要充足。
維生素A攝入過量的臨床表現(xiàn)成人連續(xù)幾個(gè)月每天攝取50000IU以上會(huì)引起中毒現(xiàn)象。 幼兒如果在一天內(nèi)攝取超過18500IU則會(huì)引起中毒現(xiàn)象。主要表現(xiàn): 由于破骨細(xì)胞活性增強(qiáng),導(dǎo)致骨 質(zhì)脫鈣、骨脆性增加、生長(zhǎng)受抑、長(zhǎng)骨變粗及骨關(guān)節(jié)疼痛;皮膚干燥、發(fā)癢、鱗皮、皮疹、脫皮、脫發(fā)、指(趾)甲易脆;易激動(dòng)、疲乏、頭痛、惡心、嘔吐、肌肉無力、坐立不安。食欲降低、腹痛、腹瀉、肝脾腫大、黃疸;血液中血紅蛋白和鉀減少,凝血時(shí)間延長(zhǎng),易于出血。
正常需要1、對(duì)維生素A的建議每日攝取量,就一般成年男性而言,1000RE(或5000IU)即可防止不足。
2、10~15歲少女建議每日攝入量為4600國(guó)際單位。
3、16歲以上的女性建議每日攝入量為4200國(guó)際單位。
4、成年人每日需吃約85個(gè)檸檬方可滿足需要;成年人每日只需吃1/2根胡蘿卜;成年人每日只需吃1片芒果即可滿足需要;成年人每日只需吃1根蘆筍即可滿足需要;5、孕婦需特別注意其安全用量,以免產(chǎn)生畸形兒。懷孕期間,最初攝取量不建議增加。
6、哺乳期女性,在前6個(gè)月中可額外增加2500國(guó)際單位;后6個(gè)月額外增加2000國(guó)際單位。
缺乏癥簡(jiǎn)介維生素A 缺乏癥是體內(nèi)缺乏維生素A所引起的營(yíng)養(yǎng)紊亂性疾病。兒童缺乏維生素A 時(shí),首先出現(xiàn)夜盲,繼之全身上皮組織角質(zhì)變性及發(fā)生繼發(fā)感染。原因有攝入不足,吸收不良,消耗過多及代謝受阻等。本病以嬰幼兒為多見。
表現(xiàn):1、暗適應(yīng)能力下降、夜盲,結(jié)膜干燥及干眼病,出現(xiàn)畢脫氏斑 角膜軟化穿孔而致失明;2、粘膜、上皮改變 ;3、生長(zhǎng)發(fā)育受阻 易患呼吸道感染;4、味覺、嗅覺減弱,食欲下降;5、頭發(fā)枯干、皮膚粗糙、毛囊角化,記憶力減退、心情煩躁及失眠。
預(yù)防與治療輕度維生素A缺乏可因吸收不良(如腸疾病、胃切除),代謝異常(發(fā)燒)或過份丟失(腎炎)而發(fā)生,去除有關(guān)發(fā)病因素,給予富有維生素A的食物,如豬肝、雞肝、羊肝、牛奶、蛋黃、胡羅卜、菠菜、韭菜、薺菜、萵苣葉、金針菜或果類杏干等。給予大劑量維生素A,每日口服20-30萬國(guó)際單位,若口服吸收不良,可改肌肉注射,一般一個(gè)月左右好轉(zhuǎn),3-4個(gè)月后痊愈,使用時(shí)應(yīng)注意長(zhǎng)期大量應(yīng)用維生素A可產(chǎn)生維生素A過多癥。如有合并其他維生素缺乏,作相應(yīng)補(bǔ)充。
近來研究表明,在維生素A缺乏癥地區(qū),每年或半年一次口服30萬單位視黃醇油滴,可以起到預(yù)防的作用。
維生素A過多的病例,常見于長(zhǎng)期大量使用維生素A的兒童中,這種病的癥狀是皮膚改變(干燥而粗糙的皮膚),肝腫大和關(guān)節(jié)脹痛等。只要停止給予維生素A,癥狀就會(huì)消失。
Va之?dāng)常簺]有和抗氧化物質(zhì)一同進(jìn)入人體,會(huì)妨礙VA的作用。
VA與VB、VD、VE、鈣、磷、和鋅配合使用時(shí)能充分發(fā)揮其功效(必須有鋅才能把貯藏在肝臟中的VA釋放出來。
VA能防止VC氧化
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