有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》,一直以來都是考生們十分頭疼的難題之一,其中的藥效學(xué)也是其中的一大重點(diǎn),有關(guān)藥效學(xué)的重點(diǎn),以下是小編的相關(guān)內(nèi)容整理,搞定這6圖2表,搞定藥效學(xué)就準(zhǔn)沒問題啦!
一、藥物的作用
藥物對受體作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性不一定平行(阿托品)。
二、藥物的治療作用
對因治療(根治):用藥后能消除原發(fā)致病因子。
如抗生素殺滅病原微生物和補(bǔ)鐵、補(bǔ)充療法(注意區(qū)分胰島素?。?。
對癥治療(緩解):用藥后能改善疾病的癥狀。
如緩解心絞痛、降血糖、降血壓、退熱。
關(guān)鍵點(diǎn):能否治愈疾?。?
對因和對癥兩種治療應(yīng)相輔相成。
中國醫(yī)學(xué)提倡“急則治其標(biāo),緩則治其本”,有時應(yīng)標(biāo)本兼治。
三、藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系
A:呋塞米、氯噻嗪、環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效價強(qiáng)度與效能比較見下圖。對這四種利尿藥的效能和效價強(qiáng)度的分析,錯誤的是
A.呋塞米的效價強(qiáng)度大于氫氯噻嗪
B.氯噻嗪的效價強(qiáng)度小于氫氯噻嗪
C.呋塞米的效能強(qiáng)于氫氯噻嗪
D.環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效能相同
E.環(huán)戊噻嗪的效價強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的30倍
【答案】A
四、藥物的作用機(jī)制(9種)
1、作用于受體大多數(shù)藥物作用機(jī)制,阿托品(M受體)、腎上腺素(α、β受體)
2、影響酶的活性依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na+-K+-ATP酶)
3、影響細(xì)胞膜離子通道利多卡因(Na+)、硝苯地平(Ca2+)
4、干擾核酸代謝氟尿嘧啶(摻入腫瘤細(xì)胞DNA、RNA中)、磺胺藥(抑制葉酸代謝干擾核酸合成)、喹諾酮類(抑制DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV)
5、補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病
6、改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)氫氧化鋁(抗酸藥中和胃酸)、甘露醇(利尿)、硫酸鎂(滲透性瀉藥)
7、影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體噻嗪類利尿藥(抑制Na+-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體)
8、影響機(jī)體免疫功能環(huán)孢素(抑制免疫)
9、非特異性作用消毒防腐藥、調(diào)節(jié)酸堿平衡藥、維生素等
五、受體的五大性質(zhì)
>>飽和性:受體數(shù)量是有限的,能結(jié)合的配體量也是有限的。
>>特異性:特定的受體只能與特定的配體結(jié)合。
>>可逆性:絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過非共價鍵。
>>靈敏性:只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。
>>多樣性:同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。
>>多吃靈芝可以特別飽。
六、受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)
分類 | 舉例 |
第一信使(胞外) | 多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物 |
第二信使(胞內(nèi)) 一二三四環(huán),房子蓋得亂 |
環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、二?;视停?/font>DG)、三磷酸肌醇(IP3)、鈣離子、廿碳烯酸類(花生四烯酸)、一氧化氮(NO,既有第一信使特征,又有第二信使特征) |
第三信使(核內(nèi)) | 生長因子、轉(zhuǎn)化因子 |
七、藥物分類-激動劑和拮抗劑
分類 | 親和力 | 內(nèi)在活性 | 特點(diǎn) | |
激動劑 | 完全激動藥(嗎啡) | 較強(qiáng) | α=1 | |
部分激動藥 (噴他佐辛) |
較強(qiáng) | 0<α<1 | 與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應(yīng) | |
反向激動藥 | 較強(qiáng) | α>0 | ||
拮抗劑 | 競爭性拮抗藥 | 較強(qiáng) | α=0 | Emax不變、量效曲線平行右移(下左圖) |
非競爭性拮抗藥 | 較強(qiáng) | α=0 | Emax下降(下右圖) |
八、影響藥物作用的因素
遺傳因素
(1)種屬差異:不同種屬動物(人和動物)。
(2)種族差異:乙?;D(zhuǎn)移酶分快乙?;秃吐阴;?,黃種人多快乙?;?,白種人多慢乙?;汀?
(3)個體差異:人群對藥物的代謝表現(xiàn)為弱代謝型和強(qiáng)代謝型。
(4)特異質(zhì)反應(yīng):與遺傳缺陷有關(guān)。某些患者遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏,當(dāng)其服用伯氨喹、磺胺類藥物、阿司匹林、對乙酰氨基酚時,可引起溶血性貧血。
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