執(zhí)業(yè)藥師考試：藥物遞送系統(tǒng)與臨床應(yīng)用總結(jié)

2019-10-22 11:17 來源：

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一、緩控釋制劑的常用輔料——藥物釋放阻滯劑

類型	特點(diǎn)
骨架型	親水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡膠生物溶蝕：動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯
包衣膜型（膜控型）	不溶：EC 腸溶：丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）
增稠劑	明膠、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐

二、典型處方

1.卡托普利親水凝膠骨架片（25mg/片）

HPMC：親水凝膠骨架材料

乳糖：稀釋劑

硬脂酸鎂：潤滑劑

2.硝苯地平滲透泵片

藥物層：硝苯地平、氯化鉀、聚環(huán)氧乙烷、HPMC、硬脂酸鎂

助推層：聚環(huán)氧乙烷、氯化鈉、硬脂酸鎂

包衣液（半透膜材料）：醋酸纖維素、PEG4000、三氯甲烷、甲醇

黏合劑、潤滑劑、滲透壓活性物質(zhì)（滲透壓促進(jìn)劑）、助推劑（助滲劑，吸水膨脹）、致孔劑、溶劑

3.茶堿微孔膜緩釋小片

①制片

茶堿+5%CMC漿液→制顆粒→干燥→加入硬脂酸鎂→壓片

黏合劑、潤滑劑

②包衣

EudragitRL100+EudragitRS100→包衣液A

EC+聚山梨酯（2：1）→包衣液B

致孔劑

③裝片

20片包衣小片→硬膠囊

三、經(jīng)皮給藥制劑——TDDS、TTS

1.特點(diǎn)

優(yōu)點(diǎn)	缺點(diǎn)
①避免首過效應(yīng) ②血藥濃度恒定、治療效果↑ ③用藥次數(shù)↓，作用時間↑，順應(yīng)性↑ ④患者可自主用藥，適于老幼、不宜口服患者	①起效慢 ②大面積給藥，有刺激性、過敏性 ③存在皮膚代謝、儲庫作用