注射劑的附加劑——《藥一》知識(shí)點(diǎn)
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注射劑中除主藥外,還可根據(jù)制備及醫(yī)療的需要添加其他物質(zhì),以增加注射劑的有效性、安全性與穩(wěn)定性,這類物質(zhì)統(tǒng)稱為注射劑的附加劑。附加劑主要用于以下幾個(gè)方面:①增加藥物溶解度;②增加藥物穩(wěn)定性;③調(diào)節(jié)滲透壓;④抑菌;⑤調(diào)節(jié)pH;⑥減輕疼痛或刺激。選擇的附加劑及其使用的濃度應(yīng)對(duì)機(jī)體無毒性,與主藥無配伍禁忌,不影響主藥的療效與含量測(cè)定。
(1)緩沖劑:醋酸,醋酸鈉、枸櫞酸,枸櫞酸鈉、乳酸、酒石酸、酒石酸鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉。
(2)增溶劑、潤濕劑、乳化劑:聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯類20/40/80(吐溫類20/40/80)、聚維酮、聚乙二醇-40-蓖麻油、脫氧膽酸鈉、泊洛沙姆188(普朗尼克F-68)、卵磷脂,后兩者用于靜脈注射。
(3)助懸劑:明膠、果膠、羧甲基纖維素(CMC)等
(4)抗氧劑:亞硫酸(氫)鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉
(5)金屬螯和劑:乙二胺四乙酸二鈉(EDTA.2Na)
(6)滲透壓調(diào)節(jié)劑:氯化鈉、葡萄糖、甘油
(7)局麻劑:鹽酸普魯卡因、利多卡因
(8)抑菌劑:三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、氯甲酚、硝酸苯汞、尼泊金類
(9)穩(wěn)定劑:肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉
(10)填充劑:乳糖、甘露醇、甘氨酸
(11)保護(hù)劑:乳糖、蔗糖、麥芽糖、人血紅蛋白
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