《藥一》知識(shí)點(diǎn):促胃腸動(dòng)力藥
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促胃腸動(dòng)力藥
1.常用藥
現(xiàn)常用的有多巴胺D2受體阻斷藥甲氧氯普胺,外周性多巴胺D2受體阻斷藥多潘立酮,既能阻斷多巴胺D2受體又能抑制乙酰膽堿活性的藥物伊托必利和選擇性5-HT4受體激動(dòng)藥莫沙必利等。
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
(1)甲氧氯普胺是中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑,有錐體外系副作用。
(2)多潘立酮是較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑,極性較大,不能透過血-腦屏障,較甲氧氯普胺的錐體外系癥狀少。
(3)莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性的5-HT4受體激動(dòng)劑,無心臟副作用。
經(jīng)典練習(xí)題舉例
1.具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性的促胃腸動(dòng)力藥是
A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮
C.伊托必利
D.莫沙必利
E.奧美拉唑
【答案】C
【解析】伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性,通過對(duì)D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時(shí)通過對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強(qiáng)胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,并有止吐作用。
2.屬于強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑,由于從分子結(jié)構(gòu)上進(jìn)行了優(yōu)化,克服了心臟副作用,無導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常作用的促胃腸動(dòng)力藥物是
A.多潘立酮
B.西沙必利
C.伊托必利
D.莫沙必利
E.甲氧氯普胺
【答案】D
【解析】莫沙必利為新型促胃動(dòng)力藥物,由于從分子結(jié)構(gòu)上進(jìn)行了優(yōu)化,克服了西沙必利的心臟副作用,無導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常作用。是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑。
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