鎮(zhèn)痛藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》的高頻考點(diǎn)，為了幫助大家有效復(fù)習(xí)，小編將相關(guān)知識整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

1.分類

（1）天然生物堿及其類似物：嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮

（2）合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶、XX太尼、鹽酸美沙酮

（3）其他合成鎮(zhèn)痛藥：鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

（1）嗎啡

嗎啡由5個(gè)環(huán)稠合而成，左旋嗎啡有效，嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)，在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱，可脫水并進(jìn)行分子重排，生成阿撲嗎啡。

（2）嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。

（3）哌替啶：酯鍵不易水解，在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

（4）鹽酸美沙酮：左旋體鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于右旋體。

（5）鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多

鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動(dòng)-拮抗劑，鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3，顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動(dòng)劑，有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體。

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