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苯二氮（艸卓）類鎮(zhèn)靜催眠藥

苯二氮（艸卓）類：××西泮、××唑侖

構效關系和作用特點

A環(huán)：7位引入吸電子基（NO₂、Br、CF₃、Cl）活性增強。

B環(huán)：地西泮1位去甲基，3位羥基化代謝產物是奧沙西泮；1、2位并上三唑環(huán)（唑侖類）使代謝穩(wěn)定性和脂溶性增加，活性顯著增加。

C環(huán)：2’位引入體積小的吸電子基團活性增強。

歷年考題舉例

1.在苯二氮（艸卓）結構的1，2位并合三氮唑結構，其脂溶性增加，易通過血糖屏障，產生較強的鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是

A.地西泮

B.奧沙西泮

C.氟西泮

D.阿普唑侖

E.氟地西泮

【答案】D

【解析】含有三氮唑的藥物是××唑侖，本題選D。

2.地西泮的活性代謝產物是

A.唑吡坦

B.氯硝西泮

C.奧沙西泮

D.苯巴比妥

E.地西泮

【答案】C

【解析】奧沙西泮是地西泮經1位去甲基，3位羥基化代謝，生成的活性代謝產物開發(fā)成的藥物。

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