2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》摸底測試:關(guān)于阿司匹林結(jié)構(gòu)特點的說法,正確的是
2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》入學(xué)摸底測試中涌現(xiàn)出很多錯誤率比較高的題目,考生們可以進行重復(fù)鞏固學(xué)習(xí)!
正確率38%(單選題)
阿司匹林
是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,分子呈弱酸性,pK a=3.49。血漿蛋白結(jié)合率低,水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%——90%,血藥濃度高時,血漿蛋白結(jié)合率相應(yīng)降低。
臨床選藥與藥物劑量有關(guān),小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用,大劑量則具有抗炎抗風(fēng)濕作用。
不同劑量阿司匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲線如下圖。
根據(jù)上述信息,關(guān)于阿司匹林結(jié)構(gòu)特點的說法,正確的是
A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時,可使抗炎活性增強6%
B.其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基,在空氣中久置,易被氧化成有色物質(zhì),而使阿司匹林變色38%(正確答案)
C.變色后不影響使用3%
D.分子中的羧基可與三價鐵離子反應(yīng)顯色6%
E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結(jié)合,可耗竭肝內(nèi)谷胱甘肽,引起肝壞死20%
解析:
阿司匹林可在生產(chǎn)中帶入水楊酸或在貯存中水解產(chǎn)生水楊酸,不僅有一定的毒副作用,還可在空氣中逐漸被氧化成一系列淡黃、紅棕甚至深棕色的醌類有色物質(zhì)。本品變色后不可使用。
對乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌可耗竭肝內(nèi)儲存的谷胱甘肽,進而與某些肝臟蛋白的巰基結(jié)合形成共價加成物,引起肝壞死。
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