執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點(diǎn):喹諾酮類代表藥物
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鹽酸諾氟沙星(Norfloxacin Hydrochloride)又名氟哌酸,在室溫下相對穩(wěn)定,但在光照下可分解,得到兩種7一哌嗪環(huán)開環(huán)產(chǎn)物,從而產(chǎn)生光毒性。在酸性條件下回流可進(jìn)行脫羧得到3一脫羧產(chǎn)物,失去抗菌活性。
本品具有良好的組織滲透性,抗菌譜廣,對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抑制作用,特別是對銅綠假單胞菌的作用大于氨基糖苷類的慶大霉素。主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產(chǎn)生耐藥性,使用較安全。
鹽酸環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin Hydrochloride)為諾氟沙星分子中1位乙基被環(huán)丙基取代所得的喹諾酮類抗菌藥。環(huán)丙沙星穩(wěn)定性好,室溫保存5年未見異常。只有在0.05mol/L鹽酸中,90℃加熱或用1%環(huán)丙沙星水溶液經(jīng)500001x光照l2h后,方可檢出:3-脫羧產(chǎn)物和7一哌嗪環(huán)開環(huán)產(chǎn)物。
環(huán)丙沙星口服后,生物利用度為38%~60%,血藥濃度較低,靜脈滴注可彌補(bǔ)此缺點(diǎn),半衰期為3.3~5.8h,藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。本品有口服制劑、注射劑等多種劑型。
鹽酸左氧氟沙星(Levofloxacin Hydrochloride)為左旋體,其混旋體為氧氟沙星(Ofloxacin),也在臨床上使用。
鹽酸左氧氟沙星在臨床上主要用于革蘭陰性菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)感染等,亦可用于免疫損傷患者的預(yù)防感染。
司帕沙星(Sparfloxacin)為5位氨基取代基的喹諾酮類藥物,具有較強(qiáng)的抗菌活性,對革蘭陽性菌,特別是葡萄球菌和鏈球菌,比現(xiàn)有的喹諾酮類藥物都強(qiáng);對革蘭陰性菌、厭氧菌、支原體屬、衣原體也有很強(qiáng)抗菌活性。
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