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藥用高分子

一、高分子的結(jié)構(gòu)：基本結(jié)構(gòu)：重復(fù)單元;鏈結(jié)構(gòu)、聚集態(tài)結(jié)構(gòu)。

二、高分子的應(yīng)用性能：

1.相對分子質(zhì)量大

2.溶脹與溶解(無限溶脹)

3.溶膠和凝膠：凝膠：觸變性、彈性、粘性。

4.玻璃化轉(zhuǎn)變：玻璃態(tài)與高彈態(tài)之間的轉(zhuǎn)變。玻璃化溫度Tg：發(fā)生該轉(zhuǎn)變的溫度。

5.粘流溫度：粘流態(tài)：近似于液體的狀態(tài)，通常是材料的加工狀態(tài)。

粘流溫度：這一溫度的轉(zhuǎn)變，是熱溶材料的zui低加工溫度。

三、常用高分子材料：

(一)、淀粉類：

1.淀粉：不溶水，水中分散，60-70℃溶脹，作稀釋劑、粘合劑、崩解劑。

2.預(yù)膠化淀粉：水中分散，溶脹，片劑、膠囊劑的填充劑、崩解劑。

3.羧甲基淀粉鈉CMSNa，水中分散，溶脹，體積增加300倍。作崩解劑

(二)、纖維素及其衍生物：

1.微晶纖維素MCC：白色多孔易流動，吸2——3倍水而膨脹。片劑優(yōu)良的輔料，填充劑、崩解劑、干燥粘合劑，吸收劑

2.纖維素酯類衍生物：醋酸纖維素CA：作緩釋劑包衣材料或混合壓片作阻滯劑?。不溶解不溶脹醋酸纖維素酞酸酯CAP：鄰苯二甲酸醋酸纖維素，腸溶包衣材料。

3.纖維素醚類衍生物：

羧甲基纖維素鈉CMC-Na：易溶水，作粘合劑，增稠，助懸，片劑的崩解劑。

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CC-Na：易溶水，良好的流動性和吸水溶脹性，作片劑崩解劑。

甲基纖維素鈉MC：良好水溶性，冷水中溶脹并溶解，作粘合劑，助懸劑和增稠劑。

羥丙基纖維素HPC：一般用L-HPC，水中不溶，吸水溶脹，優(yōu)良片劑崩解。

羥丙甲纖維素HPMC：冷水中易溶，低粘度：粘合劑、助懸。高粘度：骨架片填充及阻滯劑。

乙基纖維素EC：不溶水，緩釋劑的包衣及阻滯劑。

4.纖維素醚的酯衍生物：

羥丙甲纖維素酞酸HPMCP，醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯HPMCAS：腸溶包衣材料。

(三)、其他天然高分子材料：

1.明膠：酸法A型，堿法B型冷水中溶脹，40℃加快溶脹及溶解。作片劑粘合劑，包衣片隔離衣，與甘油制成的凝膠作栓劑水溶性基質(zhì)。

2.殼多糖及脫乙酰殼多糖：作緩釋劑的阻滯劑，脫乙酰殼多糖可制成控釋藥膜。

(四)、丙烯酸類高分子：

1.卡波末：水中分散，2.低濃度增粘、助懸，3.凝膠是軟膏劑基質(zhì)，4.緩釋劑的阻滯劑，5.丙烯酸樹脂：包衣材料，6.阻滯劑，7.藥膜材料。

(五)、乙烯類高分子：

1.聚乙烯醇PVA：水溶性好，水溶性膜材，增粘、輔助乳化、潤濕等。

2.聚維酮為PVP：溶水和乙醇，醇液作片劑粘合劑，適對水和熱敏感的藥物。交聯(lián)聚維酮CPVP：水中溶脹，優(yōu)良崩解劑。

3.乙烯——醋酸乙烯共聚物EVA：水不溶，控釋制劑膜材。

(六)、其他合成高分子材料：

1.聚乙二醇PEG：溶水和大多極性溶劑，600以下液態(tài)作注射劑的溶劑，半固體作軟膏劑、栓劑等基質(zhì)，作片劑增塑劑、致孔劑、打光劑、粘合劑、潤滑劑等。

2.聚乳酸PLA：可降解的埋植劑材料。

3、對映體具有不同性質(zhì)的藥理活性：

1)、取長補短，相輔相成利尿藥茚達立酮。

R型具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用;S型有促進尿酸排泄的作用?，該對映體達到一定比例能取得zui佳療效。

2)、對映體活性不同，開發(fā)成2個藥物丙氧芬：(2S，3R)-丙氧芬(右丙氧芬)是止痛藥;(2R，3S)-丙氧芬(左丙氧芬)是鎮(zhèn)咳藥。

3)、一個對映體具有療效，另一對映體產(chǎn)生副作用或毒性;L-多巴(L-dopa)用于治療帕金森氏癥;其對映體D-dopa則具有嚴(yán)重的副作用。

4)、對映體具有相反的活性：巴比妥類藥物的對映體對中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生相反的作用;1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸;R型有鎮(zhèn)靜、催眠活性;S型會引起驚厥。

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