《藥一》精華考點(diǎn):藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式
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1.載體轉(zhuǎn)運(yùn):由生物膜中的蛋白質(zhì)作為載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)。
(1)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(逆水行舟)
1)逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);
2)需要能量,由ATP提供;
3)吸收速度與載體數(shù)量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;
4)可與結(jié)構(gòu)類似物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;
5)受代謝抑制劑的影響,如抑制細(xì)胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);
6)有結(jié)構(gòu)特異性,如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特性;
7)有部位特異性,如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行,維生素B12在回腸末端部位吸收。
(2)易化擴(kuò)散(順?biāo)兄郏?/span>
又稱促進(jìn)擴(kuò)散、中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化轉(zhuǎn)運(yùn),藥物的吸收需要載體,但由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴(kuò)散。
具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征,即有飽和現(xiàn)象、對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競(jìng)爭(zhēng)抑制。
但與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同:不消耗能量、且順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。載體轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過被動(dòng)擴(kuò)散。核苷類藥物、單糖類和氨基酸等極性物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)為促進(jìn)擴(kuò)散。
2.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(順?biāo)斡荆?/strong>
(1)特點(diǎn):①順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②不需要載體,膜對(duì)通過物無特殊選擇性;③無飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,無部位特異性;④擴(kuò)散過程不需要能量。
(2)分類:
①濾過:水溶性的小分子物質(zhì),如腎小球?yàn)V過。
②簡(jiǎn)單擴(kuò)散:未解離的分子型藥物脂溶性較大,易通過脂質(zhì)雙分子層。解離度小、脂溶性大的藥物易吸收。
擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。大多數(shù)藥物通過生物膜的方式。
3.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
(1)通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過程。
(2)胞飲(攝取的藥物為溶解物或液體過程)、吞噬(攝取的藥物為大分子或顆粒狀物)和胞吐。
(3)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)對(duì)蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。對(duì)一般藥物的吸收不重要。
X型題
以下屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特征的有
A.不消耗能量
B.有結(jié)構(gòu)和部位特異性
C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)
D.有飽和狀態(tài)
E.借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)
『正確答案』AC
『答案解析』被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn):①順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②不需要載體,膜對(duì)通過物無特殊選擇性;③無飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,無部位特異性;④擴(kuò)散過程不需要能量。
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