勤奮讓世界如臨大敵，只有非常努力，才能毫不費(fèi)力。為了你美好的未來及肆意的生活，請(qǐng)認(rèn)真復(fù)習(xí)《藥一》精華考點(diǎn)：甾體激素類。多年后的自己，一定會(huì)感激現(xiàn)在努力拼命的你！

基本母核主要有孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

1.腎上腺糖皮質(zhì)激素

天然存在的可的松（無活性）和氫化可的松；

氫化可的松21-OH酯化制備醋酸氫化可的松前藥；

可的松和氫化可的松1位增加雙鍵制備潑尼松和氫化潑尼松。

曲安西龍、曲安奈德、地塞米松（應(yīng)用廣泛的強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素）、丙酸氟替卡松（非前藥，丙酸酯，平喘藥）。

2.雌激素

（1）雌激素激動(dòng)藥

天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。

雌二醇結(jié)構(gòu)改造的目的：延長(zhǎng)作用時(shí)間和口服有效。

苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇：作用時(shí)間長(zhǎng)的酯類前藥。

炔雌醇：乙炔基，口服有效。

尼爾雌醇：可口服的長(zhǎng)效雌激素。

丙酸己烯雌酚：酯化，延效。

磷酸己烯雌酚：水溶性化合物，對(duì)前列腺癌具有選擇性。

（2）雌激素受體調(diào)節(jié)藥

1）選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)藥：氯米芬（非甾體，治療不孕癥）、他莫昔芬（Z-異構(gòu)體，治療雌激素依賴型的乳腺癌）、雷洛昔芬（治療女性絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥）和托瑞米芬（三苯乙烯衍生物）。

2）芳構(gòu)化酶抑制藥：甾體芳構(gòu)化酶抑制藥的代表藥物有依西美坦和福美司坦。非甾體芳構(gòu)化酶抑制藥有阿那曲唑和來曲唑。

3.孕激素

天然孕激素黃體酮。

醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮（可口服）。

炔諾酮（睪酮去除19-甲基，引入17α-乙炔基，可口服的孕激素）。

炔諾孕酮（左旋體才具有活性，左炔諾孕酮（毓婷））。

4.雄性激素及蛋白同化激素

天然雄激素有睪酮和雄烯二酮。藥用雄激素的修飾（針對(duì)睪酮）目的：增加作用時(shí)間或可口服。

丙酸睪酮（睪酮的17-OH丙酸酯化，前藥，作用時(shí)間延長(zhǎng)）。

甲睪酮（睪酮17α位引入甲基，可口服）。

蛋白同化激素：苯丙酸諾龍、羥甲烯龍、司坦唑醇（吡唑環(huán)）。

匯總

結(jié)構(gòu)改造：延長(zhǎng)作用時(shí)間（≥3個(gè)碳）和口服有效（1～2個(gè)碳）

苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇：作用時(shí)間延長(zhǎng)的酯前藥。

炔雌醇：雌二醇的17α位引入乙炔基，口服有效。

醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮：可口服。

炔諾酮：引入17α-乙炔基，可口服。

丙酸睪酮：作用時(shí)間延長(zhǎng)。

甲睪酮：睪酮17α位引入甲基，可口服。

上帝只掌握著我們命運(yùn)的一半，而另一半是我們爭(zhēng)取到的，或多或少，全在于自己的努力與否。請(qǐng)認(rèn)真?zhèn)淇肌端幰弧肪A考點(diǎn)：甾體激素類。